文章特考韦瑞(Tecovirimat)——一种正痘病毒Vp37包膜蛋白的抑制剂药物特性、适应症、剂量、使用限制和管理方法。
文章特考韦瑞(tecovirimat)——一种正痘病毒vp37包膜蛋白的抑制剂
一、引言
特考韦瑞(tecovirimat),这种药物的成功研发给人类提供了新的抗天花病毒策略。它是一种正痘病毒vp37包膜蛋白的抑制剂,通过抑制病毒的复制和扩散,保护人类免受天花病毒的侵害。本文将详细介绍特考韦瑞的药物特性、适应症、剂量、使用限制以及管理方法。
二、药物特性
特考韦瑞是一种白色至灰白色结晶固体,化学名称为苯甲酰胺,化学式为c19h15f3n2o3·h2o,分子量为394. 35 g/mol。它几乎不溶于水,在ph 2. 06. 5之间(<0. 1 mg/ml)具有很好的稳定性。
三、适应症和剂量
特考韦瑞被批准用于治疗体重至少3公斤的成人和儿科患者中由天花病毒引起的人类天花病。对于口服胶囊,推荐剂量如下表1所示。
对于不能口服或药物食品制剂的患者,可以通过特考韦瑞注射剂作为6小时静脉(iv)输注开始治疗。特考韦瑞注射剂以单剂量透明玻璃小瓶提供,含有200 mg/20 ml(10 mg/ml)。只要溶液和容器允许,必须在给药前目视检查肠胃外药物产品的颗粒物质和变色。
表1:特考韦瑞胶囊在体重至少13公斤的儿科患者和成人中的推荐剂量
四、使用限制
虽然特考韦瑞在治疗天花病的有效性尚未在人类中完全确定,但基于其在免疫功能低下的动物模型中的疗效降低,建议免疫功能低下的患者谨慎使用。另外,因为充分和良好控制的田间试验不可行,且在人类中诱导天花病以研究药物的功效是不道德的,所以特考韦瑞的疗效可能在免疫功能低下的患者中降低。
五、剂量和管理
对于可能达到13公斤及以上的患者,建议开始口服特考韦瑞胶囊。如果无法口服或药物食品制剂,则可以通过特考韦瑞注射剂作为6小时静脉(iv)输注开始治疗。在接受iv输注的患者中,应在下次计划的iv给药的时间和地点给予第一剂口服治疗。在接受口服治疗且随后需要静脉内治疗的患者中,应在下次计划的口服给药的时间和地点给予第一剂静脉内输注。
六、注意事项
如果错过了口服特考韦瑞的剂量,患者应尽快服用该剂量,并在下一次预定剂量之前的8小时内服用。如果在下一次计划剂量之前剩余少于8小时,则不要服用错过的剂量,并在下一次计划剂量下恢复给药。
另外,使用特考韦瑞注射液时必须使用无菌技术,取出特考韦瑞注射液的量(表2),将该体积添加到注射器中,然后用两等份的0. 9%(w/v)氯化钠注射液(生理盐水)或5%(w/v)葡萄糖注射液稀释在合适大小的注射器中。
七、肾损害患者的用药
对于有肾损害的患者,推荐使用静脉输注特考韦瑞注射剂的方式给药。
体重至少3公斤的儿科患者和成人的特考韦瑞注射剂的推荐剂量如下表2所示。
表2:特考韦瑞注射剂在体重至少3公斤的儿科患者和成人中的推荐剂量
八、结语
特考韦瑞作为一种正痘病毒vp37包膜蛋白的抑制剂,为天花病的治疗提供了新的可能性。尽管其疗效尚未完全确定,但在免疫功能低下的患者中应谨慎使用,并严格按照医生或药剂师的建议进行管理。