奥拉帕利：阻止PARP酶，用于多种癌症治疗的新药

2024-10-10

药物概述

olaparib是一种针对哺乳动物聚腺苷5'二磷酸核糖聚合酶（PARP）酶的抑制剂。其化学名称为4-[(3-{[4-(环丙基羰基)-哌嗪-1-基]-羰基}-4-氟苯基)-甲基]-酞嗪-1(2H)-酮，其化学结构图如下：[插入化学结构图]。

olaparib是一种非手性结晶固体，在生理pH范围内表现出与pH无关的低溶解度。

适应症

olaparib适用于对一线铂类化疗有完全或部分反应的有害或疑似有害的种系或体细胞BRCA突变的晚期卵巢癌患者的维持治疗。此外，它也可用于一线维持治疗HRD阳性的晚期卵巢癌患者，并可与贝伐单抗联合使用。对于生殖系BRCA突变的HER2阴性高危早期乳腺癌患者，olaparib可用于辅助治疗。同样，对于有害或疑似有害的gBRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌患者，olaparib也是治疗选择之一。对于携带有害或疑似有害的gBRCA突变的转移性胰腺癌患者，olaparib可用于一线维持治疗。对于携带HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，olaparib也是一种治疗选择。

剂量和管理

患者的选择应基于是否存在有害或疑似有害的HRR基因突变（包括BRCA突变），或基于适应症、生物标志物和样本类型的基因组不稳定性。具体的剂量和管理方式请参阅相关指南或遵循医生的建议。

总结

olaparib是一种PARP酶抑制剂，已被证明在多种癌症类型中具有疗效和安全性。使用时需根据患者的生物标志物状态和病情进行选择和使用。如需更多信息，请咨询专业医生。