Rinvoq药物的利弊和适用情况
严重感染、恶性肿瘤和血栓形成
严重感染
使用rinvoq治疗的患者发生严重感染的风险升高,可能导致住院甚至死亡。大多数出现这些感染的患者同时使用了免疫抑制剂,例如甲氨蝶呤或皮质类固醇。若发生严重感染,应暂停rinvoq治疗,直至感染得到有效控制。已报告的感染包括:活动性肺结核,可能伴有肺部或肺外病变;应在使用rinvoq前和治疗过程中对患者进行潜伏性结核病筛查;对于潜伏性感染,应在使用rinvoq前予以治疗;侵袭性真菌感染,包括隐球菌病和肺囊虫病;细菌、病毒(如带状疱疹)及其他由机会性病原体引起的感染。
在慢性或反复感染的患者开始治疗前,需仔细权衡rinvoq治疗的风险与收益。在使用rinvoq治疗期间和之后,应密切关注患者的感染迹象和症状,包括对潜伏性结核感染检测结果为阴性的患者也可能发展为结核病。
恶性肿瘤
在使用rinvoq治疗的患者中观察到了淋巴瘤及其他恶性肿瘤。
血栓形成
在使用janus激酶抑制剂治疗炎症的患者中发生了血栓形成,包括深静脉血栓、肺栓塞和动脉血栓。其中许多事件是严重的,有些甚至导致死亡。在治疗潜在风险较高的患者前,应慎重考虑其风险与收益。出现血栓形成症状的患者应及时评估并给予适当的治疗。
成分与规格
药物名称:rinvoq
化学名称:(3s, 4r)-3-乙基-4-(3h-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-n-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物(2:1)
溶解度:在37°C下,upadacitinib在水中的溶解度为38至小于0.2 mg/mL。分子量:389.38 g/mol
化学结构:upadacitinib的化学结构为:(3s, 4r)-3-乙基-4-(3h-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-n-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物(2:1)
适应症:
1. 类风湿关节炎:适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎的成年人。不建议将rinvoq与其他JAK抑制剂、生物疾病修饰抗风湿药(DMARDs)或有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
2. 银屑病关节炎:适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎的成年人。不建议将rinvoq与其他JAK抑制剂、生物DMARDs或有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
3. 特应性皮炎:适用于治疗成人和12岁及以上的难治性、中度至重度特应性皮炎的儿童患者,这些患者的疾病无法通过其他全身性药物(包括生物制剂)充分控制,或不适合使用这些治疗方法。不建议将rinvoq与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联合使用。
4. 溃疡性结肠炎:适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年患者。不建议将rinvoq与其他JAK抑制剂、溃疡性结肠炎的生物疗法或有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
5. 克罗恩病:适用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性克罗恩病的成年患者。不建议将rinvoq与其他JAK抑制剂、克罗恩病的生物疗法或有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素联合使用。
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