注意啦！当心过敏反应、乳酸堆积和严重的脂肪肝哟！

2024-09-13

药物描述警告：超敏反应、乳酸血症和严重肝肥大伴脂肪变性。超敏反应：Ziagen（阿巴卡韦）可能会引起严重的，有时甚至是致命的超敏反应，涉及多个器官。携带HLA-B*5701等位基因的患者对阿巴卡韦超敏反应的风险较高；尽管没有携带HLA-B*5701等位基因的患者也可能发生超敏反应。[参见警告和注意事项]。一旦发生超敏反应后，切勿再次使用Ziagen或任何含阿巴卡韦的产品，因为这可能导致更严重的症状，包括死亡。即使没有阿巴卡韦过敏史的患者，在重新引入含阿巴卡韦的产品后，也有可能出现类似的严重反应。[参见警告和注意事项]。乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性：已有报道，使用核苷类似物和其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的脂肪肝，包括致命的病例。如果临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显的肝毒性，应立即停用Ziagen。[参见警告和注意事项]。

Ziagen是硫酸阿巴卡韦的品牌名，硫酸阿巴卡韦是一种合成的碳环核苷类似物，对HIV-1具有抑制作用。硫酸阿巴卡韦的化学名称是(1S,顺式)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇硫酸盐(盐)(2:1)。硫酸阿巴卡韦是环戊烯环上具有1S,4R绝对构型的对映体。其分子式为(C14H18N6O)2•H2SO4，分子量为670.76 g/mol。其结构式如下：

硫酸阿巴卡韦是一种白色至灰白色的固体，可溶于水。Ziagen片剂用于口服给药，每片含相当于300毫克阿巴卡韦的硫酸阿巴卡韦作为活性成分，并含有以下非活性成分：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素和羟丙基淀粉钠。片剂表面包有一层由羟丙甲纤维素、聚山梨醇酯80、合成黄色氧化铁、二氧化钛和三乙酸甘油酯组成的薄膜。

Ziagen口服液也用于口服给药，每毫升(1毫升)Ziagen口服液含相当于20毫克阿巴卡韦的硫酸阿巴卡韦(即每毫升20毫克)作为活性成分，并含有以下非活性成分：人造草莓和香蕉香料、无水柠檬酸、对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯(作为防腐剂添加)、丙二醇、糖精钠、柠檬酸钠(二水合物)、山梨醇溶液和水。

在体内，硫酸阿巴卡韦会解离为其游离碱形式，阿巴卡韦的剂量以阿巴卡韦计。

适应症和剂量适应症：Ziagen与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。

开始Ziagen治疗前HLA-B*5701等位基因的筛查：在开始Ziagen治疗前应进行HLA-B*5701等位基因的筛查。[见黑框警告、警告和注意事项]

成人患者的推荐剂量：成人患者推荐剂量为每日600毫克，与其他抗逆转录病毒药物联合口服，每日两次300毫克或每日一次600毫克。