Dovato：HIV联合治疗新选择

2024-09-13

Dovato 是一种固定剂量的联合片剂，包含 dolutegravir（如 dolutegravir 钠）和拉米夫定（也称作 3TC）。这种片剂通过口服给药。

每片薄膜包衣片剂含有活性成分：50 毫克 dolutegravir（相当于 52.6 毫克 dolutegravir 钠）和 300 毫克拉米夫定，以及非活性成分：硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚维酮 K29/32、羟乙酸淀粉钠、硬脂酰富马酸钠。薄膜包衣中含有非活性成分：羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛。

Dolutegravir 钠的化学名称为 (4R,12aS)-9-[(2,4-二氟苯基)甲基]氨基甲酰基-4-甲基-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪。其分子式为 C20H18F2N3NaO5，分子量为 441.36 g/mol。该化合物呈白色至浅黄色粉末状，微溶于水。

拉米夫定的化学名称为 (2R,顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧杂硫环戊烷-5-基)(1H)-嘧啶-2-酮。它是胞苷的双脱氧类似物的 (+) 对映体，也被称为 (+)-2',3'-二脱氧-3'-硫胞苷。其分子式为 C8H11N3O3S，分子量为 229.3 g/mol。该化合物呈白色至类白色结晶固体，易溶于水。

Dovato 被指定为治疗无抗逆转录病毒治疗史的成年人 HIV-1 感染的完整方案，或者作为病毒学抑制（HIV-1 RNA 小于 50 拷贝/mL）且无治疗失败历史的患者的替代当前抗逆转录病毒治疗方案，前提是这些患者没有对 Dovato 中任一成分的已知耐药性。

在开始使用 Dovato 治疗前或治疗初期，应进行 HBV 感染筛查 [参见警告和注意事项]。建议在有生育能力的人群开始使用 Dovato 前进行妊娠试验 [参见警告和注意事项，在特定人群中使用]。

成人的推荐剂量是每日口服一次，无论是否进食 [见临床药理学]。当与表 1 中列出的可能降低 dolutegravir 浓度的药物合用时，Dovato 中的 dolutegravir 剂量（50 mg）可能不足；建议使用以下 dolutegravir 剂量方案表 1。

由于 Dovato 是一种固定剂量的片剂，无法调整剂量，因此不建议用于肌酐清除率低于 30 mL/min 的患者 [参见在特定人群中使用]。