阿卡拉布替尼大揭秘：使用全攻略

2024-09-13

文章：阿卡拉布替尼（acalabrutinib）的详细介绍

一、概述

阿卡拉布替尼（acalabrutinib）是一种专门针对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂。其化学式为C26H23N7O2，分子量为465.51。该化合物呈白色至黄色粉末状，其溶解度受pH值影响较大，在pH值小于3时易溶于水，而在pH值大于6时几乎不溶。

Calquence胶囊是口服给药形式，每粒胶囊含100毫克阿卡拉布替尼及以下非活性成分：硅化微晶纤维素、部分预糊化淀粉、硬脂酸镁和羟乙酸淀粉钠。胶囊壳由明胶、二氧化钛、黄色氧化铁、FD&C Blue 2组成，并印有可食用的黑色墨水。

二、适应症和剂量

1. 套细胞淋巴瘤（MCL）：Calquence适用于治疗至少接受过一种先前治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者。基于总体反应率，该适应症在加速批准下获得批准。持续批准需依赖验证性试验中临床益处的进一步验证。

2. 慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：Calquence适用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。推荐剂量为每12小时口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3. Calquence联合奥比妥珠单抗：对于初治的CLL或SLL患者，Calquence的推荐剂量同样为每12小时口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始Calquence（每周期28天），在第2周期开始奥比妥珠单抗，连续6个周期，并参考奥比妥珠单抗的说明书进行推荐剂量给药。应在同一天给予奥比妥珠单抗前服用Calquence。

三、药物相互作用和不良反应

1. 药物相互作用：关于CYP3A抑制剂或诱导剂共同使用时的剂量调整，详见表1。

2. 不良反应：严重的不良反应将在标签的其他部分中更详细地讨论，包括严重和机会性感染、出血、血细胞减少症、第二原发性恶性肿瘤、心房颤动和扑动等。

四、储存和使用建议

Calquence片剂应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。建议患者整片吞服，不要咀嚼、碾碎、溶解或分割药片。Calquence可以在餐前或餐后服用。如果错过一次剂量超过3小时，应跳过该剂量并在下次常规时间服用下一剂。不应为了补偿错过的剂量而额外服用Calquence。

五、警告和注意事项

使用Calquence时应注意一些重要警告和注意事项，包括严重的不良反应如感染、出血、血细胞减少症、第二原发性恶性肿瘤、心房颤动和扑动等。同时，与其他药物一样，使用Calquence还可能存在药物相互作用的风险。详细信息请咨询医生或药剂师。