阿卡拉布替尼：了解这款Btk抑制剂

阿卡拉布替尼是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，其分子式为C26H23N7O2，分子量为465.51。它呈现为一种从白色到黄色的粉末状，溶解度受pH值的影响较大，在pH值小于3时容易溶于水，而在pH值大于6时几乎不溶。

阿卡拉布替尼的化学结构式为：4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(丁-2-炔基)吡咯烷-2-基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基}-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺。

阿卡拉布替尼胶囊内含100毫克的阿卡拉布替尼及以下非活性成分：硅化微晶纤维素、部分预糊化淀粉、硬脂酸镁和羟乙酸淀粉钠。胶囊壳由明胶、二氧化钛、黄色氧化铁以及FD&C蓝2号构成，并印有食用级黑色墨水。

阿卡拉布替尼适用于已接受至少一次前期治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。基于总体反应率，该适应症在加速审批下被批准。持续批准取决于验证性试验中临床益处的确认和描述。

对于慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），阿卡拉布替尼胶囊的推荐剂量为每12小时口服100毫克，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于初次治疗的CLL或SLL患者，建议采用阿卡拉布替尼与奥比妥珠单抗联合治疗方案，即在每个28天周期的第一天给予奥比妥珠单抗，在第二天开始服用阿卡拉布替尼，连续6个周期。第1个周期中先开始阿卡拉布替尼的治疗（28天/周期），随后第2个周期开始奥比妥珠单抗的治疗，同样持续6个周期。具体用药指导应参照奥比妥珠单抗的处方信息。

关于不良反应的处理，请查阅奥比妥珠单抗的处方信息。不良反应的分级依据为美国国家癌症研究所通用术语标准（NCI CTCAE）。有关药物相互作用的剂量调整建议，请参阅表1和表2。

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