安替舒的药理效果、适用症状、用药量和副作用全解析

2024-09-14

安替舒是一种结合了脑啡肽酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂的复方药物，具有潜在的胎儿毒性。一旦确认怀孕，应立即停用安替舒。本文将详细介绍安替舒的药理作用、适应症、剂量及不良反应等。

一、药物描述

安替舒（沙库巴曲和缬沙坦）是一种脑啡肽酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂的组合药物，包含由阴离子形式的沙库巴曲和缬沙坦、钠阳离子及水分子组成的复合物，摩尔比分别为1:1:3:2.5。口服后，复合物分解为沙库巴曲（进一步代谢为LBQ657）和缬沙坦。该化合物在化学上定义为十八碳二(4{[(1S,3R)-1-([1,1'-联苯]4-基甲基)-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基}-4-氧代丁酸酯)六(n-戊酰基-N-{[2'-(1H-四唑-1-基)-[其经验式（半五水合物）为C₄₈H₅₅N₆O₈Na·32.5H₂O，分子量为957.99。结构示意图如下：安替舒。

二、适应症

安替舒以口服薄膜包衣片剂的形式提供，每片含24毫克沙库巴曲和26毫克缬沙坦；49毫克沙库巴曲和51毫克缬沙坦；以及97毫克沙库巴曲和103毫克缬沙坦。片剂的非活性成分包括微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、植物来源的硬脂酸镁、滑石粉和胶体二氧化硅。薄膜包衣的非活性成分则为羟丙甲纤维素、二氧化钛（E171）、聚乙二醇4000、滑石粉和氧化铁红（E172）。24毫克沙库巴曲和26毫克缬沙坦片剂以及97毫克沙库巴曲和103毫克缬沙坦片剂的薄膜包衣还含有氧化铁黑（E172）。49毫克沙库巴曲和51毫克缬沙坦片剂的薄膜包衣则含有氧化铁黄（E172）。

三、副作用与注意事项

在临床试验中，接受安替舒治疗的患者中有0.5%发生血管性水肿，而接受依那普利治疗的患者中这一比例为0.2%。另外，安替舒治疗的患者中低血压的发生率为1.7%，肾功能损害的发生率为1.5%，高钾血症的发生率为5.3%。

值得注意的是，这些不良反应在临床试验中并未与药物的实际使用情况进行直接对比。因此，在使用安替舒时需密切监测不良反应的发生，并及时采取相应措施。

四、警告与注意事项

使用安替舒时需特别注意以下几点：

1. 孕妇：安替舒可能对发育中的胎儿造成伤害甚至致死，因此孕妇应避免使用此药物。若孕妇已无意中使用了此药物，应及时告知医生。

2. 哺乳期妇女：目前尚未明确安替舒是否分泌至乳汁中，因此哺乳期妇女在使用此药物时应慎重考虑。如必须使用此药物，建议暂停哺乳。

3. 儿童：目前尚无关于儿童使用安替舒的安全性和有效性的数据，因此不推荐儿童使用此药物。

4. 老年人：老年人在使用安替舒时需特别关注剂量和副作用的发生情况，应在医生的指导下使用此药物。

5. 肾功能不全患者：安替舒主要通过肾脏排泄，因此肾功能不全患者在使用此药物时应谨慎评估其安全性。

6. 黑人患者：黑人患者在使用安替舒时需特别留意血管性水肿的发生情况，如出现相关症状应立即告知医生。