阿帕鲁胺：这款新药如何抑制雄激素受体

阿帕鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，其化学名称为(4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺)，分子量为477.44，分子式为C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S。

阿帕鲁胺是一种白色至淡黄色粉末，在广泛pH范围内几乎不溶于水。

阿帕鲁胺片以口服薄膜包衣片形式提供，每片含60毫克阿帕鲁胺。非活性成分包括胶体无水二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素和硅化微晶纤维素。薄膜包衣由氧化铁黑、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛组成。

阿帕鲁胺用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。推荐剂量为每日一次口服240毫克，整片吞服，不可压碎或分割药片。阿帕鲁胺可随餐或空腹服用。患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

如出现3级及以上不良反应或其他难以耐受的不良反应，考虑减量或暂停用药。对于其他不良反应，当症状改善至1级或以下时，可根据需要恢复原剂量或减量（180毫克或120毫克）。

对于无法吞咽整片的患者，可将240毫克阿帕鲁胺片剂分散在非碳酸水中服用。具体方法如下：将240毫克阿帕鲁胺片剂放入杯中，不要压碎或分割药片，加入约10毫升非碳酸水，确保药片完全浸入水中，静置2分钟后搅拌混合，再加入30毫升橙汁、苹果酱或其他液体，立即搅拌并吞下混合物。用水冲洗杯子，确保摄入全部剂量并立即饮用。切勿保存已混合的阿帕鲁胺以备后用。

对于吞咽困难的患者，可将60毫克阿帕鲁胺片剂与苹果酱混合。具体步骤如下：将60毫克阿帕鲁胺片剂混合在120毫升苹果酱中，不要压碎或分割药片，静置15分钟后搅拌混合，再等待15分钟直至药片分散（完全混合且无残留块状物）。立即用勺子吞下混合物。用60毫升水冲洗容器并立即饮用，重复冲洗一次。

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