Adempas（Riociguat）用药指南：功效、用法和剂量

2024-09-15

文章药物 Adempas（Riociguat）的特性、适应症、剂量和管理

一、引言

Adempas（Riociguat）是一种口服片剂，主要成分为riociguat（4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基(甲基)氨基甲酸酯）。它被用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）和肺动脉高压（PAH）。多项临床研究表明其疗效显著。本文将详细阐述Adempas的药物特性、适应症、剂量及管理方式。

二、药物特性

Adempas是一种白色至淡黄色的结晶物质，分子量为422.42 g/mol。它在pH值2至4范围内表现出强烈的pH依赖性溶解度。每片圆形薄膜包衣片剂含有不同剂量的riociguat及其非活性成分。

三、适应症

Adempas适用于以下疾病的治疗：

1. 成年患者患有持续性或复发性的慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）（WHO第4组）或无法手术的CTEPH，以改善运动能力和WHO功能等级。

2. 成人肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），以改善运动能力、WHO功能等级并延缓临床恶化的进程。

四、剂量和管理

成人患者的推荐剂量为1毫克，每日三次。对于可能无法耐受Adempas引起的降压反应的患者，可从每日三次0.5毫克的起始剂量开始。如果收缩压仍大于95mmHg，并且患者无低血压症状，则每次剂量可增加0.5毫克，每日三次。每次剂量增加应至少间隔两周。剂量可逐步增加至最大耐受剂量，最高为2.5毫克，每日三次。如患者出现低血压症状，需将剂量减少0.5毫克，每日三次。

五、注意事项

使用Adempas时需注意以下几点：

首先，具备生育能力的女性应在治疗期间及停药后一个月内采取有效避孕措施，以防意外怀孕。

其次，若漏服，患者应按原计划继续下一次用药。若Adempas中断超过三天，则需重新调整剂量。

对于吸烟患者，如能耐受，可考虑逐渐增加剂量至2.5毫克以上；而对于戒烟患者，则可能需要减少剂量。

最后，如果患者在开始使用Adempas前正在服用强效细胞色素P450（CYP）和P-糖蛋白/多药耐药蛋白（P-gp/Bcrp）抑制剂，则初始剂量应为0.5毫克，每日三次，并密切监测低血压症状。

六、结论

综上所述，Adempas是治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压和肺动脉高压的有效药物。使用时应严格遵循医嘱及注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。