Gilteritinib（Xospata）大科普

2024-09-15

gilteritinib（xospata）

一、简介

gilteritinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，化学名称为2-吡嗪甲酰胺，6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基](2E)-2-丁烯二酸酯(2:1)，分子量为1221.50，分子式为(C29H44N8O3)2•C4H4O4。

二、物理性质

富马酸吉特替尼呈现为淡黄色至黄色的粉末或晶体，微溶于水，极微溶于无水乙醇。

三、化学成分

每片gilteritinib片剂含有40mg吉特替尼活性成分（相当于44.2mg富马酸吉特替尼的游离碱）。非活性成分包括甘露醇、羟丙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、滑石粉、聚乙二醇、二氧化钛和氧化铁。

四、适应症和剂量

Xospata适用于治疗经FDA批准的测试确认存在FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓细胞性白血病（AML）成年患者。推荐起始剂量为每日一次，每次120mg，可以随餐或空腹服用。

五、患者选择和管理

建议至少连续治疗6个月，以便观察临床反应。请勿碾碎或压碎Xospata片剂。建议每天固定时间服药，若错过一次剂量，应在当天尽快补服，并确保下次服药时间间隔不少于12小时。

六、副作用和注意事项

在使用Xospata前，应检查血细胞计数及血液生化指标，包括肌酸磷酸激酶。治疗初期应定期监测心电图（ECG）。表1提供了根据毒性或不良反应调整剂量的指导原则。

七、剂型和供应

Xospata以淡黄色、圆形、薄膜包衣片剂形式提供，每片含40mg吉特替尼。产品规格为90片装，配有儿童安全盖（NDC 0469142590）。应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内移动。应始终存放在原包装内直至分发。