酒石酸唑吡坦（安必恩）用药全解析：成分、适用症、剂量和特别注意事项

2024-09-15

ambien（酒石酸唑吡坦）

一、药物概述

ambien是一种含有酒石酸唑吡坦的药物，属于咪唑并吡啶类γ-氨基丁酸（GABA）A受体正向调节剂。ambien有5毫克和10毫克两种片剂规格，供口服使用。从化学结构上看，唑吡坦是N,N,6-三甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺L（）。

二、药物成分与结构

1. 成分：每片ambien片剂均含有酒石酸唑吡坦，其化学名为N,N,6-三甲基-2-(对甲苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺L（）。此外，每个片剂还含有以下非活性成分：羟丙基甲基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、羟基乙酸淀粉钠和二氧化钛。5毫克片剂还含有FD&C红色40号染料、氧化铁着色剂和聚山梨醇酯80。

2. 结构：酒石酸唑吡坦是一种白色至灰白色的结晶性粉末，微溶于水、乙醇和丙二醇。其分子量为764.88。

三、适应症与剂量

1. 适应症：ambien适用于以入睡困难为主要症状的失眠症短期治疗。在对照临床研究中，ambien已被证明能缩短长达35天的睡眠潜伏期。为了验证其疗效，进行了为期45周的临床试验，并在治疗结束时对睡眠潜伏期进行了最终评估。

2. 剂量与管理：成人的最低有效剂量是推荐的初始剂量。女性推荐起始剂量为5毫克，男性则为5毫克或10毫克，且每晚仅在临睡前服用一次，确保在预计醒来时间前至少有7至8小时的时间。若5毫克剂量无效，则可增至10毫克。ambien的每日最大剂量不应超过10毫克，且应一次性服用，不可在同一天内重复服用。鉴于女性患者的唑吡坦清除率较低，男女推荐的初始剂量存在差异。

四、特殊人群的使用

1. 老年或虚弱患者：这类患者可能对酒石酸唑吡坦特别敏感，因此推荐的ambien剂量为5毫克，每晚睡前一次。

2. 轻度至中度肝功能受损患者：这些患者无法像健康个体那样快速清除药物，因此推荐的ambien剂量为5毫克，每晚睡前服用。

3. 严重肝功能受损患者：由于可能导致脑病，严重肝功能受损患者应避免使用ambien。

五、药物用法与存储

1. 用法：ambien的效果可能因餐后服用而被延缓。

2. 存储：ambien片剂应存放在室温条件下（20°C至25°C或68°F至77°F）。

六、副作用与注意事项

1. 副作用：ambien的常见副作用包括复杂睡眠行为、中枢神经系统抑制、次日损害、严重的过敏反应及类过敏反应、异常思维和行为变化。此外，一些患者在临床试验中报告了短暂的嗜睡、头晕、头痛和恶心等不良反应。

2. 注意事项：使用ambien期间，应避免参与需要完全警觉性的活动，例如驾驶。此外，ambien不宜长期用于治疗失眠，因为长期使用可能增加滥用和依赖风险。与其他中枢神经系统抑制剂联合使用时，可能需要调整剂量。

总结：ambien是一种有效的短期失眠治疗药物，但必须注意其潜在的副作用和使用限制。使用前应咨询医生并遵循医生指导。