Timolide：治疗高血压的新玩意儿

2024-09-15

药物描述：Timolide (马来酸噻吗洛尔氢氯噻嗪)

Timolide 是一种用于治疗高血压的药物，它结合了两种药物的抗高血压活性：非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂（马来酸噻吗洛尔）和利尿剂（氢氯噻嗪）。马来酸噻吗洛尔的化学名为(s)1[(1,1-二甲基乙基)氨基]3[[4-(4-吗啉基)-1,2,5-噻二唑-3-基]氧基]2-丙醇(z)2-丁烯二酸(1:1)盐，其分子式为C13H24N4O3S·C4H4O4，分子量为432.50。它是一种白色、无味的结晶粉末，可溶于水、甲醇和酒精。

氢氯噻嗪的化学名为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物，其分子式为C7H8ClN3O4S2，分子量为297.73。它是一种白色或几乎白色的结晶粉末，微溶于水，但易溶于氢氧化钠溶液。

Timolide 以含有10mg马来酸噻吗洛尔和25mg氢氯噻嗪的片剂形式提供，用于口服给药。非活性成分包括纤维素、FD&C 蓝色2号、硬脂酸镁和淀粉。

适应症和剂量：

Timolide 适用于治疗高血压。这种固定剂量的组合药物不适用于高血压的初始治疗。推荐的起始和维持剂量为每天两次一片或每天一次两片。单独使用时，可以每天12.5至50毫克的剂量给予氢氯噻嗪。如果抗高血压反应不令人满意，可以添加另一种非利尿剂抗高血压药。

副作用：

在适当选择的患者中，Timolide 通常耐受性良好。大多数不良反应是轻微和短暂的。下表中列出的不良反应是自发报告的，已分为两组：发生率大于1%；发生率小于1%。发生率来自在美国进行的临床研究（257例接受 Timolide 治疗的患者）。在使用该药物的临床经验中已报告了以下其他副作用：脑缺血、脑血管意外、痛风、肌肉痉挛、眼危象、慢性阻塞性肺病恶化、耳痛和阳痿。

已报告的其他不良反应包括个别成分的副作用，例如全身性副作用如四肢疼痛、运动耐量降低、体重减轻、发热；心血管副作用如心脏骤停、脑血管意外、心绞痛恶化、窦房结阻滞、AV阻滞、神经性瘫痪、血管扩张、手脚冰凉、水肿；消化系统副作用如肝功能异常；以及神经系统/精神病学副作用如眩晕、麻痹、躁动等。

其他副作用包括：接受马来酸噻吗洛尔的患者和接受其他β肾上腺素能阻滞剂的患者出现的腹膜后纤维化。这种情况与β肾上腺素能阻滞剂治疗之间的因果关系尚未确定。氢氯噻嗪的副作用包括虚弱、厌食、胃刺激、呕吐、痉挛、黄疸（肝内胆汁淤积性黄疸）、胰腺炎、唾液腺炎等消化系统副作用；以及眩晕、麻痹、躁动等神经系统/精神病学副作用。此外，还可能出现白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性等血液学副作用。

总结：

Timolide 是一种固定组合药物，由非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂马来酸噻吗洛尔和利尿剂氢氯噻嗪组成，主要用于治疗高血压。尽管这种药物的耐受性通常良好，但在使用过程中仍可能出现一些不良反应，因此在使用前应充分了解其可能的副作用，并严格遵循医生的建议。