布地奈德加格隆溴铵和富马酸福莫特罗吸入气雾剂：治慢阻肺的新药

2024-10-17

文章：布地奈德/格隆溴铵/富马酸福莫特罗吸入气雾剂

一、简介

Breztri Aerosphere是一种加压定量吸入气雾剂，含有布地奈德、格隆溴铵和富马酸福莫特罗三种药物。其中，布地奈德是一种吸入性皮质类固醇（ICS），格隆溴铵是一种抗胆碱能药物，而富马酸福莫特罗是一种长效β2肾上腺素受体激动剂。这种药物用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗。

二、药物成分

1. 布地奈德：布地奈德是一种具有九个手性中心的复杂分子，其化学名为（RS）11β，16α，17，21四羟基孕酮1，4二烯3，20二酮环16,17缩醛与丁醛。它几乎不溶于水，其分子式为C25H34O6，分子量为430.54。

2. 格隆溴铵：格隆溴铵是一种季铵盐，化学名为（RS）[3（SR）羟基1,1二甲基吡咯烷鎓溴化物]α环戊基扁桃酸盐。它易溶于水，是一种带正电荷的离子。其分子式为C19H28BrNO3，分子量为398.33 g/mol。格隆溴铵含有两个手性中心，是R,S和S,R非对映异构体的1:1混合物。

3. 富马酸福莫特罗：富马酸福莫特罗的化学名为N[2羟基5[(1RS)1羟基2[[(1RS)2(4甲氧基苯基)1甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺，（E）2丁烯二酸二水合物。它微溶于水，其分子式为（C19H24N2O4）2·C4H4O4·2H2O，分子量为840.91 g/mol。富马酸福莫特罗也含有两个手性中心，由单个对映体对（R,R和S,S的外消旋体）组成。

三、药物配制与使用

Breztri Aerosphere被配制为氢氟烷烃（HFA 134a）推进式加压定量吸入器，包含28或120次吸入剂量。该吸入器配有一个剂量指示器，并配有白色塑料致动器主体和带有浅灰色防尘盖的口含器。每次激活后，吸入器会释放182 μg的布地奈德、10.4 μg的格隆溴铵（相当于8.2 μg的格隆溴铵）和5.5 μg的富马酸福莫特罗（相当于4.7 μg的福莫特罗）。

四、适应症与剂量

Breztri Aerosphere适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。推荐剂量为每日两次吸入，每次吸入布地奈德320 μg、格隆溴铵18 μg和富马酸福莫特罗9.6 μg。每日两次吸入的总量不应超过320 μg布地奈德、18 μg格隆溴铵和9.6 μg富马酸福莫特罗。使用后需用水漱口，不要吞咽。

五、注意事项

Breztri Aerosphere不适用于缓解急性支气管痉挛或治疗哮喘。同时，如果吸入器未使用超过7天或者掉落，或者在每周清洁后，需要通过将2次喷雾剂释放到远离面部的空气中，在每次喷雾前充分摇动来重新充装吸入器。

总结：Breztri Aerosphere是一种包含布地奈德、格隆溴铵和富马酸福莫特罗的吸入气雾剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病。使用时需遵循推荐剂量和使用方法，并注意适应症和注意事项。