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Olaparib (Lynparza) 在多种癌症治疗中的应用

Olaparib(商品名Lynparza)是一种PARP抑制剂,主要通过干扰DNA修复机制来杀死癌细胞。它的化学名称为4-[(3-{[4-(环丙基羰基)哌嗪-1-基]羰基}-4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2h)-酮,化学结构为C24H23FN4O3,相对分子质量为434.46。作为一种结晶固体,Olaparib在生理pH范围内具有低溶解度,且是非手性的。

Lynparza口服片剂有两种规格,分别为100mg和150mg。其片芯包含共聚维酮、甘露醇、胶体二氧化硅和硬脂酰富马酸钠等非活性成分。而包衣层则由羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁黄和三氧化二铁(仅限150mg片剂)组成。

在适应症方面,Lynparza主要用于治疗BRCA突变相关的癌症。首先,在晚期卵巢癌的一线维持治疗中,Lynparza适用于对铂类化疗产生完全或部分反应的成年患者。其次,Lynparza与贝伐单抗联合使用,可用于HRD阳性的晚期卵巢癌的维持治疗。再者,对于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者,Lynparza同样可作为维持治疗药物。此外,Lynparza还适用于BRCA突变的HER2阴性高危早期乳腺癌的辅助治疗以及治疗HER2阴性转移性乳腺癌的成年患者。

以上适应症均需基于精准的诊断选择合适的患者群体进行治疗。总体而言,Olaparib(Lynparza)在多种癌症治疗领域展现出显著疗效,尤其在BRCA突变相关肿瘤中表现突出。

奥拉帕利、奥拉帕尼、Olaparib
名 称:
Lynparza
全部名称:
奥拉帕利、奥拉帕尼、Olaparib
上市状态:
美国2014上市 中国2018年上市
生产药企:
美国AstraZeneca Pharmaceuticals LP 分包装:阿斯利康制药有限公司
规格:
150mg*56片
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