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Alunbrig(Brigatinib):化学结构、适应症及剂量管理

【第一段】药物描述

brigatinib是一种激酶抑制剂,化学名称为5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺,分子式为C29H39ClN7O2P,分子量为584.10g/mol。它是一种灰白色至米色/棕褐色固体,具有特定的pKa值。作为一种薄膜包衣片剂,Alunbrig可口服使用。每片含有30mg或90mg brigatinib,除了活性成分外,还包含乳糖一水合物、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠(A型)、硬脂酸镁和疏水性胶体二氧化硅。片剂包衣由滑石、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。

【第二段】适应症和剂量

Alunbrig适用于治疗成人患者间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC),通过FDA批准的测试进行检测。患者的选择应基于肿瘤标本中ALK阳性的存在。Alunbrig的推荐剂量为:前7天每天一次口服90毫克,然后剂量增加至每天一次口服180毫克。直至疾病进展或出现不可接受的毒性,维持治疗。如果中断时间超过14天,恢复治疗前应进行7天的90毫克剂量治疗。Alunbrig可随餐或空腹服用,患者应整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果错过一剂或发生呕吐,不应再服用另一剂,而是在预定时间服用下一剂Alunbrig。

【第三段】不良反应的剂量修改

对于不良反应的剂量减少,应遵循推荐的剂量修改方案。一旦不良反应减少,不应再增加Alunbrig的剂量。如果患者无法耐受每日一次60毫克的剂量,应永久停止Alunbrig的使用。同时,应避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用,以防止药物相互作用。

【第四段】总结

根据上述介绍,Alunbrig是一种用于治疗ALK阳性转移性NSCLC的药物,具有特定的化学结构和推荐的剂量管理方案。在使用过程中,对不良反应要及时进行剂量调整,并避免与CYP3A抑制剂同时使用,以确保药物的有效性和安全性。

名 称:
Alunbrig
全部名称:
brigatinib、布加替尼
上市状态:
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