Afinitor及其Disperz制剂在多种疾病中的应用
Afinitor(依维莫司)和Afinitor Disperz(口服混悬剂的依维莫司片剂)是激酶抑制剂,用于治疗多种疾病。依维莫司的化学名称为(1R, 9S, 12S, 15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1, 18-二羟基-12-{(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-(2-羟基乙氧基)-3, 26, 3-甲氧基乙氧基]},分子式为C53H83NO14,分子量为958.2。
用于口服给药的Afinitor含有2.5 mg,5 mg,7.5 mg或10 mg的依维莫司,非活性成分包括无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁。Afinitor Disperz则包含2 mg,3 mg或5 mg的依维莫司,非活性成分包括丁基化羟基甲苯、胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素。
Afinitor适用于治疗激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌、神经内分泌肿瘤(NET)和肾细胞癌(RCC)。具体而言,Afinitor可用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的绝经后妇女的晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。此外,它还适用于治疗成年患者中的不可切除、局部晚期或转移性胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET),以及无法切除、局部晚期或转移性胃肠道(GI)或肺源性进行性、分化良好、无功能性NET。
Afinitor也可用于治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)患者。另外,Afinitor适用于治疗成人肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC)患者,无需立即手术。Afinitor和Afinitor Disperz适用于1岁及以上TSC的成人和儿科患者,用于治疗需要治疗干预但无法治愈的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。Afinitor Disperz还适用于2岁及以上TSC相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者的辅助治疗。
需要注意的是,Afinitor不适用于功能性类癌患者的治疗。使用Afinitor时,应遵循医生的建议和剂量指导,以确保安全和有效的治疗效果。
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