Inlyta（阿西替尼）在晚期肾细胞癌治疗中的应用及使用指南

Inlyta（阿西替尼）是一种激酶抑制剂，化学名称为N-甲基-2-[3-((E)2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺，分子式为C22H18N4OS，分子量为386.47道尔顿。Inlyta呈现为白色至浅黄色粉末，其pKa值为4.8，在pH 1.1至pH 7.8范围内的水性介质中溶解度超过0.2μg/ml。该药物的分配系数（正辛醇/水）为3.5。

Inlyta以红色薄膜包衣片剂形式提供，每片含有1mg或5mg的阿西替尼，辅料包括微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和Opadry® II红色32K15441薄膜包衣材料。Opadry II红色32K15441薄膜包衣材料由乳糖一水合物、羟丙甲纤维素15CP、二氧化钛、三乙酸甘油酯和红色氧化铁组成。

Inlyta适用于晚期肾细胞癌的治疗。在一线治疗中，Inlyta可与Avelumab联合用于晚期RCC患者，也可与Pembrolizumab联合用于晚期RCC患者。对于先前全身治疗失败后的晚期RCC患者，Inlyta可作为单一药物进行治疗。

推荐剂量方面，Inlyta联合Avelumab时，推荐起始剂量为5mg，每日口服两次（间隔12小时），无论是否与食物同服，同时接受Avelumab 800mg静脉输注，每两周一次，持续60分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。当Inlyta与Avelumab联合使用时，可根据需要以两周或更长时间的间隔将Inlyta的剂量增加至初始5mg剂量以上。同样地，Inlyta联合Pembrolizumab时，推荐起始剂量也是5mg，每日两次口服，无论是否与食物同服，同时接受Pembrolizumab每三周200mg或每六周400mg静脉输注，持续30分钟，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。当Inlyta与Pembrolizumab联合使用时，可根据需要以六周或更长时间的间隔将Inlyta的剂量增加至初始5mg剂量以上。所有剂量调整均需根据具体病情和医生指导进行。

• Inlyta（阿西替尼）的药物信息及用途与剂量  2024-11-13