Nexavar治疗肝细胞癌、肾细胞癌和分化型甲状腺癌的综合指南

2024-11-15

Nexavar是一种激酶抑制剂，其化学名称为索拉非尼的甲苯磺酸盐。索拉非尼甲苯磺酸盐的化学名称为4-（4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基）n2甲基吡啶-2-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐，分子式为C21H16ClF3N4O3·C7H8O3S，分子量为637.0 g/mol。这种药物几乎不溶于水，微溶于乙醇，并可溶于PEG400。

Nexavar适用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）、晚期肾细胞癌（RCC）和放射性碘治疗无效的局部复发或转移性、进行性分化型甲状腺癌（DTC）患者。推荐的每日剂量为400毫克（2 x 200毫克片剂），分两次服用，空腹服用（至少在饭前1小时或饭后2小时）。治疗应持续直到患者不再从治疗中获益或出现无法接受的毒性。在需要接受大手术的情况下，可能需要暂时中断Nexavar的治疗。

在肝细胞癌和肾细胞癌患者中，可能需要对Nexavar的剂量进行调整来应对不良反应。如果需要减少剂量，可以将Nexavar剂量减至每天一次400毫克。如果需要进一步减少剂量，可以每隔一天减至400毫克剂量。此外，在治疗过程中，如果出现皮肤毒性，也可能需要修改剂量。大约50%的患者可能需要减少皮肤毒性的剂量，但预计会在一定时间内恢复到较高的剂量，约50%的患者也预计可以耐受较高的剂量而没有复发。

每片红色圆形的Nexavar薄膜包衣片含有相当于200毫克索拉非尼的甲苯磺酸索拉非尼（274毫克），其它非活性成分包括交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、聚乙二醇、二氧化钛和氧化铁红。这些片剂含有274毫克甲苯磺酸索拉非尼，相当于200毫克索拉非尼的剂量。