Brigatinib (Alunbrig) 在ALK阳性转移性NSCLC中的应用及管理

brigatinib是一种激酶抑制剂，化学名称为5-氯-n4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-n2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺，分子式为c29h39cln7o2p，相应配方重量为584.10 g/mol。brigatinib没有手性中心，是一种灰白色至米色/棕褐色固体。其pka值确定为：1.73±0.02（碱性）、3.65±0.01（碱性）、4.72±0.01（碱性）和8.04±0.01（碱性）。

Alunbrig作为薄膜包衣片剂供口服使用，含有30 mg或90 mg的brigatinib，以及乳糖一水合物、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠（A型）、硬脂酸镁和疏水性胶体二氧化硅等非活性成分。片剂包衣由滑石、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。

Alunbrig适用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，通过FDA批准的测试检测。推荐剂量为前7天每天一次口服90毫克，然后增加到每天一次口服180毫克。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，在增加至先前可耐受剂量之前，应先恢复每天90毫克治疗7天。Alunbrig可空腹或餐后服用，患者应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若错过一剂或发生呕吐，不应补服，而应在预定时间服用下一剂。

对于出现不良反应的情况，需要根据表1进行剂量调整。一旦不良反应缓解，不应增加brigatinib剂量。若患者无法耐受每日一次60毫克的剂量，则应永久停止使用brigatinib。表2提供了管理不良反应时的brigatinib剂量调整建议。在brigatinib治疗期间，应避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂。

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