利那洛肽(Linzess):用于成人便秘型肠易激综合征和慢性特发性便秘的治疗
利那洛肽(Linzess)是一种鸟苷酸环化酶-c(GCC)激动剂,由14个氨基酸组成,化学名称为L-半胱氨酰-L-半胱氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-半胱氨酰-L-天冬酰胺基-L-脯氨酰-L-丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨酰-5-甘氨酰-L-半胱氨酰-酪氨酸。其分子式为C59H79N15O21S6,分子量为1526.8,是一种无定形的白色至灰白色粉末,微溶于水和0.9%的氯化钠水溶液。
Linzess以硬明胶胶囊形式提供,胶囊内含有利那洛肽包衣的珠子,分为72 mcg、145 mcg和290 mcg三种剂量。非活性成分因剂量而异,但胶囊壳成分普遍包括明胶和二氧化钛。
Linzess主要用于成人患者,禁止在6岁至18岁以下的儿童和青少年中使用。其安全性和有效性在18岁以下人群中尚未确定,且有报道指出儿科患者存在严重脱水的风险。
针对不同疾病,Linzess的推荐剂量如下:
- 便秘型肠易激综合征(IBS-C):每日口服290 mcg。
- 慢性特发性便秘(CIC):每日口服145 mcg,也可根据需要使用72 mcg的剂量。
为了确保药物效果,建议在空腹状态下服用Linzess,至少应在第一餐前30分钟。若错过服药时间,应跳过错过的剂量,在下一常规时间继续按计划服用,不可同时服用双倍剂量。对于吞咽困难的成年患者,可以打开胶囊并将内容物与苹果酱或水混合后服用,或者通过鼻胃管或胃造口管给予。
目前尚未对将Linzess珠子撒在其他软食品或液体中的方法进行测试。因此,建议遵循上述用药指南以确保药物的最佳吸收和疗效。
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