Afinitor(依维莫司)及其口服混悬剂Afinitor Disperz在多种疾病中的应用
Afinitor(依维莫司)和Afinitor Disperz(口服混悬剂的依维莫司片剂)是激酶抑制剂,主要通过抑制特定信号通路来发挥作用。依维莫司的化学名称为(1r, 9s, 12s, 15r, 16e, 18r, 19r, 21r, 23s, 24e, 26e, 28e, 30s, 32s, 35r)-1, 18-二羟基-12-{(1r)-2-[(1s, 3r, 4r)-4-(2-羟基乙氧基)-3, 26, 3-甲氧基乙氧基]},分子式为C53H83NO14,分子量为958.2。Afinitor用于口服给药,含有2.5 mg,5 mg,7.5 mg或10 mg的依维莫司,而非活性成分包括无水乳糖,丁基化羟基甲苯,交聚维酮,羟丙甲纤维素,乳糖一水合物和硬脂酸镁。Afinitor Disperz则含有2 mg,3 mg或5 mg的依维莫司,非活性成分包括丁基化羟基甲苯,胶体二氧化硅,交聚维酮,羟丙甲纤维素,乳糖一水合物,硬脂酸镁,甘露醇和微晶纤维素。
Afinitor和Afinitor Disperz适用于多种疾病的治疗。其中,Afinitor用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌,神经内分泌肿瘤(NET),以及肾细胞癌(RCC)。对于神经内分泌肿瘤,Afinitor适用于治疗不可切除、局部晚期或转移性胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET)和胃肠道(GI)或肺源性进行性、分化良好、无功能性NET的成年患者。此外,Afinitor还适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌成年患者。对于结节性硬化症(TSC)相关的疾病,Afinitor可用于治疗成人肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC患者,不需要立即手术。同时,Afinitor和Afinitor Disperz适用于1岁及以上TSC的成人和儿科患者,用于治疗需要治疗干预但无法治愈的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。Afinitor Disperz还适用于2岁及以上TSC相关部分性发作的成人和儿科患者的辅助治疗。需要注意的是,Afinitor不适用于功能性类癌患者的治疗。在使用这些药物时,必须严格遵循医生的建议和剂量指导,以确保最佳疗效并减少不良反应的风险。
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