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Invokana的药理特性及其在2型糖尿病治疗中的应用与风险

Invokana是一种含Canagliflozin的药物,Canagliflozin是一种钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,主要负责重吸收肾脏过滤的大部分葡萄糖。Canagliflozin的化学名称为(1S)-1,5-脱水-1-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇半水合物,分子式为C24H25FO5S·½H2O,分子量为453.53。该药物几乎不溶于pH值在1.1至12.9之间的水性介质中。

Invokana以口服薄膜包衣片剂形式提供,每片含有102毫克和306毫克的Canagliflozin,相当于100毫克和300毫克的Canagliflozin(无水)。核心片剂的非活性成分包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、无水乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素。薄膜包衣由聚乙烯醇(部分水解)、二氧化钛、聚乙二醇/PEG、滑石和氧化铁黄E172(仅限100毫克片剂)组成。

使用Invokana可能会增加下肢截肢的风险,特别是脚趾和中足部位,这已在两项针对已确诊心血管疾病(CVD)或有心血管疾病风险的2型糖尿病患者的大型随机安慰剂对照试验中得到证实。脚趾和中足的截肢是最常见的类型,但也观察到涉及腿部的截肢。在开始使用Invokana之前,应考虑可能增加截肢风险的因素,如先前的截肢史、周围血管疾病、神经病变和糖尿病足溃疡。同时,需密切监测接受Invokana治疗的患者是否出现感染、新的疼痛或压痛以及累及下肢的疮或溃疡,并在发生这些并发症时及时停止使用。

适应症方面,Invokana可作为饮食和运动的辅助手段,用于改善2型糖尿病成人的血糖控制。它也可用于降低2型糖尿病合并心血管疾病(CVD)患者发生主要不良心血管事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死和非致死性卒中)的风险。此外,Invokana还适用于降低成人2型糖尿病和蛋白尿大于300 mg/天的糖尿病肾病患者因心力衰竭住院的风险,并减少终末期肾病(ESKD)、血清肌酐加倍、心血管(CV)死亡的风险。

名 称:
Invokana
全部名称:
canagliflozin、卡格列净
上市状态:
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