格列吡嗪XL：一种用于2型糖尿病管理的口服磺酰脲类药物

2024-11-15

格列吡嗪（Glucotrol XL）是一种口服磺酰脲类药物，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。其化学名为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲，化学式为C21H27N5O4S，分子量为445.55。格列吡嗪是一种白色、无味的粉末，pKa值为5.9，不溶于水和醇，但可溶于0.1N的氢氧化钠溶液和二甲基甲酰胺。

格列吡嗪XL制剂包括2.5毫克、5毫克和10毫克三种规格，其中含有多种惰性成分，例如聚环氧乙烷、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、氯化钠、氧化铁红、醋酸纤维素、聚乙二醇，以及不同剂型中的opadry® blue、opadry® white和opacode® black ink。

格列吡嗪XL（延长释放片剂）与普通片剂外观相似，但其核心由被半透膜包裹的渗透活性药物组成，核心分为“活性”层和“推动”层。这种半透膜允许水分进入，但不允许药物或渗透赋形剂通过。随着胃肠道中的水分进入片剂，渗透层内的压力增加，从而促使药物层通过片剂表面的小孔释放。

格列吡嗪XL的作用机制依赖于双层芯内容物与胃肠道液体之间的渗透压差。片剂中的惰性成分在胃肠道转运过程中保持完整，并最终随粪便排出体外。格列吡嗪XL可用于辅助饮食和运动，以改善2型糖尿病患者的血糖控制，但不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

推荐剂量为将格列吡嗪XL与早餐或当天的第一餐一起服用。