新药图卡替尼用于治疗乳腺癌！甚至脑转移！

图卡替尼（Tucatinib）是Seattle Genetics公司研发的一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市。图卡替尼对HER2具有高度的靶向选择性，能够抑制HER2过度表达肿瘤细胞的生长。

2020年4月17日，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准了图卡替尼（Tucatinib）片剂与曲妥珠单抗以及卡培他滨联合用于晚期不可切除（不能手术切除）或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者（癌症细胞已扩散到大脑），且转移背景下已经接受过一种或多种以抗HER2为基础的治疗方案。

图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性。就在最近，FDA已授予图卡替尼与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联合用药方案的突破性药物资格（BTD），用于接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗（pertuzumab）、T-DM1（ado-trastuzumab emtansine）治疗的局部晚期、不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移患者。

国际多中心随机对照临床研究 HER-2CLIMB结果显示，与原研曲妥珠单抗联合卡培他滨组相比，图卡替尼+卡培他滨+曲妥珠单抗组患者有更长的PFS，并且可以使脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低三分之二，死亡风险降低近一半。

这是因为图卡替尼是一种新型的选择性口服抗 HER-2酪氨酸激酶抑制剂，与来那替尼和吡咯替尼的化学结构相似，但图卡替尼对胃肠道和皮肤毒性更小，穿越血脑屏障的潜力更大。

总体而言，曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼，可在临床上显著降低患病或死亡风险。尤其是针对患有脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者，图卡替尼联合用药将成为新的用药标准。