头孢克洛口服混悬剂：特性、用途及耐药性管理

2024-11-15

头孢克洛是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，用于治疗由细菌引起的感染。为了减少耐药性细菌的发展并保持其有效性，美国药典规定头孢克洛口服混悬剂应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

头孢克洛的化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。口服混悬剂中的每5ml含有相当于125mg、250mg或375mg无水头孢克洛的头孢克洛一水合物。悬浮液还含有甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖和黄原胶，以及FD&C红色40号和草莓味。

头孢克洛口服后能被空腹受试者良好吸收。无论是否与食物一起服用，总吸收都是相同的。然而，与食物一起服用时，达到的峰值浓度是禁食受试者服用时的峰值浓度的50%至75%，并且通常在三四分之一小时至1小时后出现。在空腹受试者服用250mg、500mg和1g剂量后，分别获得约7、13和23mcg/ml的平均峰值血清水平。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前2小时内排出。

头孢克洛的杀菌作用源于对细胞壁合成的抑制。然而，对头孢克洛的耐药性主要是通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBP）的改变和通透性降低等机制实现的。头孢克洛对假单胞菌属、钙不动杆菌和大多数菌株、肠球菌（粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌和沙雷氏菌属等有一定的抗菌活性。

综上所述，头孢克洛口服混悬剂是一种有效的抗菌药物，但在使用过程中，需要关注与食物的相互作用以及患者的肾功能状况。此外，对头孢克洛的耐药性机制也需要引起重视。只有在经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染时才应使用头孢克洛，以减少耐药性细菌的发展。