头孢克洛口服混悬剂的药理学和微生物学特性

2024-11-15

头孢克洛口服混悬剂是一种用于治疗或预防细菌感染的半合成头孢菌素抗生素。化学上，头孢克洛称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为c15h14cln3o4s·h2o，分子量为385.82。每5毫升的口服混悬剂含有125毫克、187毫克、250毫克或375毫克无水头孢克洛一水合物，混悬液中还含有柠檬酸、胶体二氧化硅、染料、香精等成分。

头孢克洛口服后吸收良好，无论是否与食物一起服用，总吸收率相同。但与食物一起服用时，达到的峰值浓度仅为禁食状态下的50%至75%，通常在服用后四分之三至一小时达到峰值。在空腹受试者中，250毫克、500毫克和1克剂量分别获得约7、13和23微克/毫升的平均峰值血清浓度。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，大部分在前2小时内排出。

在正常人中，头孢克洛的血清半衰期为0.6至0.9小时。肾功能降低的患者，血清半衰期稍有延长。在完全没有肾功能的患者中，完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。血液透析可以将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用主要通过抑制细胞壁合成实现。它对多种革兰氏阳性菌（如葡萄球菌、肺炎链球菌）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、流感嗜血杆菌）具有活性。但对某些β-内酰胺酶阴性的氨苄青霉素耐药菌株可能无效。

综上所述，头孢克洛口服混悬剂是一种有效的治疗细菌感染的药物。为了减少耐药性细菌的发展并保持药物的有效性，应严格遵循医生的建议使用。同时，应考虑患者的肾功能状况，避免在肾功能明显受损的人群中过度使用，以免造成药物在体内的积累。