卡托普利片的使用注意事项及作用机制

卡托普利片是一种血管紧张素转化酶（ACE）的特异性竞争性抑制剂。这种药物的主要化学名称为1-（（2S）-3-巯基-2-甲基丙酰基）-L-脯氨酸，外观为白色至灰白色的结晶粉末，可能带有轻微的硫磺气味。卡托普利片可以溶解于水（约160毫克/毫升）、甲醇和乙醇，在氯仿和乙酸乙酯中微溶。每片口服给药含有12.5毫克、25毫克、50毫克或100毫克的卡托普利。此外，每片还含有以下非活性成分：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁和微晶纤维素。

卡托普利片的作用机制尚未完全明确，但它在高血压和心力衰竭中的治疗效果主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统实现。肾素是一种由肾脏合成的酶，会释放到循环中，作用于血浆球蛋白底物，产生血管紧张素I，一种相对失活的十肽。随后，血管紧张素I经血管紧张素转化酶（ACE）转化为血管紧张素II，这是一种有效的内源性血管收缩剂。血管紧张素II还刺激肾上腺皮质分泌醛固酮，促进钠和液体潴留。

卡托普利通过抑制ACE来阻止血管紧张素I向血管紧张素II的转化。这种抑制作用已在健康人和动物中得到证实，表明卡托普利减弱或消除了外源性给予血管紧张素I引起的血压升高。在动物研究中，卡托普利并未改变对许多其他药物的升压反应，包括血管紧张素II和去甲肾上腺素，这表明其作用具有特异性。由于ACE与“缓激肽酶”类似，卡托普利也可能干扰血管抑制肽缓激肽的降解。此外，缓激肽或前列腺素E2的浓度增加也可能在卡托普利的治疗作用中发挥作用。ACE的抑制导致血浆血管紧张素II降低和血浆肾素活性增加，后者是由于血管紧张素II减少引起的肾素释放负反馈丧失所致。

盒装警告中特别强调了卡托普利片对胎儿的毒性问题。在怀孕期间使用卡托普利片可能会对发育中的胎儿造成严重伤害甚至死亡。因此，一旦发现怀孕，应立即停用卡托普利片。总之，卡托普利片在使用过程中需要注意药物的剂量和使用方法，若出现任何不适或疑问，应及时咨询医生。

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