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非诺贝特(usp):一种高效的降血脂药物

非诺贝特(usp)是一种脂质调节剂,可用于口服胶囊给药。非诺贝特胶囊包含67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特(usp),其中每种规格的胶囊都含有不同的非活性成分。例如,67毫克胶囊的非活性成分包括微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等,而200毫克胶囊则额外含有d&c红色编号28和fd&c红色编号40等色素。非诺贝特(usp)的化学名称为2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸,1-甲基乙酯,其化学式为c20h21o4cl,分子量为360.83。非诺贝特(usp)易溶于二氯甲烷,微溶于醇,几乎不溶于水,熔点为79至82°C。

非诺贝特(usp)是一种降血脂药,属于纤维酸药物,其药理学作用是作为核转录因子过氧化物酶体增殖物激活受体-α(ppar-α)的激动剂。非诺贝特酸可以下调载脂蛋白c-iii,上调载脂蛋白a-i的合成,以及增加脂肪酸转运蛋白和脂蛋白脂肪酶的代谢作用,从而促进vldl代谢的提高。此外,非诺贝特酸还能够促进脂肪酸的氧化,降低血浆中的甘油三酸酯水平约30%。非诺贝特的峰值时间为2至8小时,其消除的半衰期为平均20小时,范围为10至35小时。对于肾功能损害的特殊人群,严重肾功能不全患者的非诺贝特清除率大大降低,而轻度至中度肾功能不全患者的清除率降低程度较小。

根据各种临床研究,总胆固醇(tc)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)和ldl膜复合物载脂蛋白b(apo b)的水平升高与人类动脉粥样硬化相关。同样,高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及其转运复合物载脂蛋白a(apo ai和apo aii)水平降低与动脉粥样硬化的发展相关。流行病学调查表明,心血管疾病的发病率和死亡率与tc、ldl-c和甘油三酸酯水平直接相关,而与hdl-c水平成反比。目前尚未确定升高hdl-c或降低甘油三酸酯(tg)对心血管发病率和死亡率风险的独立影响。非诺贝特主要用于治疗高胆固醇血症或混合性血脂异常,在饮食辅助治疗中,非诺贝特可以降低低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c),总胆固醇(total-c),甘油三酸酯和载脂蛋白b(apo b),同时增加高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)的水平。这种药物主要适用于成年人,特别是那些患有原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的人。

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Fenofibrate
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