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托伐普坦:用于严重肝损伤治疗的药物及其潜在风险与副作用

托伐普坦是一种选择性加压素v2受体拮抗剂,可口服,提供不同强度的剂量,用于治疗严重肝损伤。其化学名称为(™)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氢-5-羟基-1h-1-苯并氮杂-1-基)羰基]-o-tolu-m-甲苯胺,化学式为c26h25cln2o3,分子量为448.94。非活性成分包括玉米淀粉、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微晶纤维素,以及作为着色剂的fd&c蓝色2号铝湖。

托伐普坦可能导致严重的肝损伤,甚至可能需要肝移植。因此,在开始治疗前、治疗后2周和4周,以及前18个月每月要测量血液中的谷丙转氨酶(alt)、谷草转氨酶(ast)和胆红素的含量。之后,每3个月测量一次。如果发现实验室数据异常、出现肝损伤的体征或症状,则应立即采取措施,尽管可以减轻危害,但不能完全消除严重肝毒性的风险。由于存在严重肝损伤的风险,托伐普坦只能通过限制性分销计划,即jynarque rems计划,获得。

托伐普坦主要用于治疗严重肝损伤,具体用法和剂量应由医生根据患者的具体情况来确定。除了严重肝损伤外,托伐普坦还可能引起高钠血症、脱水和血容量不足等副作用。此外,托伐普坦与cyp 3a抑制剂的相互作用可能无法在临床试验中直接观察到。在对3000多名adpkd患者进行的研究中,发现托伐普坦的不良反应率在不同的药物条件下有所变化。为了评估托伐普坦在adpkd中的长期安全性,进行了两项试验。其中,1413名受试者接受了托伐普坦治疗至少12个月,1098名受试者接受了安慰剂治疗。其中之一是tempo 3:4试验,采用了托伐普坦和安慰剂的双盲、随机、安慰剂对照的设计。共有961名adpkd进展迅速的受试者被随机分配到托伐普坦组。其中,742名(77%)接受托伐普坦治疗的受试者至少接受了3年的治疗。

患者在使用托伐普坦时需要谨慎,并遵循医生的指导,以确保安全有效地治疗。

名 称:
Jynarque
全部名称:
tolvaptan、托伐普坦
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