头孢地尼胶囊的临床应用及药代动力学

2024-11-15

头孢地尼胶囊是一种口服的广谱半合成头孢菌素药物，主要成分是头孢地尼。化学结构式为C14H13N5O5S2，分子量为395.41，外观为白色至浅黄色固体。头孢地尼在0.1m pH 7.0的磷酸盐缓冲液中的溶解度为19.56 mg/mL。头孢地尼胶囊除了含有300毫克的头孢地尼外，还包括一系列非活性成分，如羧甲基纤维素钙、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、D&C红28号、D&C黄10号等。

头孢地尼胶囊的药代动力学研究表明，口服头孢地尼后，血浆中的最大浓度出现在2至4小时后，血浆浓度随剂量增加而增加，但增加的幅度小于剂量比例。相对于胶囊，健康成人口服头孢地尼混悬液的生物利用度为120%。服用300毫克胶囊后，头孢地尼胶囊的估计生物利用度为21%，服用600毫克胶囊后为16%。估计头孢地尼悬浮液的绝对生物利用度为25%。

食物对头孢地尼的影响较小，与高脂膳食一起服用时，头孢地尼胶囊的最大血浆浓度和曲线下面积（AUC）分别降低16%和10%。然而，考虑到儿科患者的研究是在不考虑食物摄入的情况下进行的，这些降低的幅度不太可能具有临床意义。因此，头孢地尼可以在不考虑食物的情况下服用。

在肾功能正常的受试者中，头孢地尼胶囊每日一次或两次给药后，不会在血浆中积聚。这表明头孢地尼胶囊可以安全地用于每天一次或两次的给药方案。头孢地尼胶囊适用于多种细菌感染的治疗，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染等。

总之，头孢地尼胶囊是一种常用的抗菌药物，具有良好的生物利用度和耐受性。在临床应用中，应遵循医生的建议，合理用药，减少耐药性的风险。