头孢地尼胶囊：临床应用、药理及剂量指导

2024-11-15

为了减少耐药细菌的发展并保持头孢地尼胶囊和其他抗菌药物的有效性，头孢地尼胶囊应仅用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

头孢地尼胶囊是一种含有活性成分头孢地尼的药物，可以口服使用。头孢地尼化学式为C14H13N5O5S2，是一种广谱半合成头孢菌素，在化学结构上被定义为(6r，7r)-7-[(2z)-(2-氨基-4-噻唑基)(羟基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸。头孢地尼呈白色至浅黄色结晶粉末，在0. 1 m pH 7. 0磷酸盐缓冲液中的溶解度为19. 56 mg/ml。

头孢地尼胶囊的主要活性成分为300毫克头孢地尼，除此之外还含有一些非活性成分，如羧甲基纤维素钙、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、D&C红色#28、D&C黄色#10、D&C黄色#10铝色淀、FD&C蓝色#1、FD&C蓝色#1硬脂酸镁、FD&C蓝色#2铝色淀、FD&C绿色#40、FD&C凝胶红40等。胶囊壳则含有染料和明胶。

在临床药理学方面，头孢地尼胶囊在口服后的生物利用度较高，在服用胶囊后2至4小时达到最大血浆浓度。对于健康成人来说，与混悬液相比，头孢地尼胶囊的生物利用度为120%。在服用300毫克胶囊后，估计头孢地尼胶囊的生物利用度为21%，服用600毫克胶囊后为16%。食物对头孢地尼的影响较小，当与高脂膳食一起服用时，来自胶囊的头孢地尼的最大血浆浓度和总体曲线下面积分别降低了16%和10%，但这些减少对临床意义不大。

对于成人患者，单次口服300和600毫克头孢地尼剂量后的血浆浓度和药代动力学参数值分别为：300毫克时最大血浆浓度为1. 60 μg/ml，达峰时间为2. 9小时，曲线下面积为7. 05 μg·h/ml；600毫克时最大血浆浓度为2. 87 μg/ml，达峰时间为3. 0小时，曲线下面积为11. 1 μg·h/ml。对于肾功能正常的受试者，每天一次或两次的多次给药后，头孢地尼不会在血浆中积聚。

综上所述，头孢地尼胶囊是一种有效的抗菌药物，但为了减少耐药性的发展，应该在治疗或预防由细菌引起的感染时使用，并遵循适当的剂量和用法。在服用时不需要考虑食物的影响，但需要根据患者的具体情况进行剂量调整。对于肾功能异常的患者，需要谨慎使用头孢地尼胶囊，并在医生的指导下进行治疗。