依维莫司（Afinitor）及其口服混悬剂（Afinitor Disperz）在多种癌症及TSC治疗中的应用

依维莫司（Afinitor）及其口服混悬剂形式（Afinitor Disperz）是激酶抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌、神经内分泌肿瘤（NET）、肾细胞癌（RCC）以及结节性硬化症（TSC）相关的疾病。依维莫司的化学名称是(1r, 9s, 12s, 15r, 16e, 18r, 19r, 21r, 23s, 24e, 26e, 28e, 30s, 32s, 35r)-1, 18-二羟基-12-{(1r)-2-[(1s, 3r, 4r)-4-(2-羟基乙氧基)-3, 26, 3-甲氧基乙氧基}，其分子式为C53H83NO14，分子量为958.2。用于口服给药的Afinitor含有2.5mg、5mg、7.5mg或10mg依维莫司，而非活性成分包括无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁。Afinitor Disperz则包含2mg、3mg或5mg依维莫司，非活性成分包括丁基化羟基甲苯、胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素。Afinitor主要用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗绝经后妇女的晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。此外，它还适用于治疗成年患者中患有不可切除、局部晚期或转移性胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）的情况。对于无法切除、局部晚期或转移性胃肠道（GI）或肺源性、分化良好、无功能性NET的患者，Afinitor也是可选治疗药物。然而，Afinitor不适用于功能性类癌患者的治疗。在肾细胞癌（RCC）治疗方面，Afinitor适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC成年患者。对于结节性硬化症（TSC）相关的肾血管平滑肌脂肪瘤，Afinitor适用于成年患者，无需立即手术。而对于TSC相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA），Afinitor和Afinitor Disperz适用于1岁及以上TSC的成人和儿科患者，用于治疗需要干预但无法治愈的SEGA。此外，Afinitor Disperz适用于2岁及以上TSC相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者的辅助治疗。

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