依维莫司：从激酶抑制剂到多功能治疗药物

依维莫司（Everolimus）是一种激酶抑制剂，主要通过阻断哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的活性来发挥作用，从而减缓肿瘤的生长。依维莫司的化学名称为(1R, 9S, 12S, 15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1, 18-二羟基-12-{(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-(2-羟基乙氧基-3, 26, 3-甲氧基乙氧基，其分子式为C53H83NO14，分子量为958.2。依维莫司有两种口服制剂形式：Afinitor 和 Afinitor Disperz。Afinitor 口服片剂含有2.5mg、5mg、7.5mg或10mg的依维莫司，而非活性成分包括无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁。Afinitor Disperz 是一种速溶片剂，含有2mg、3mg或5mg的依维莫司，其非活性成分还包括胶体二氧化硅、甘露醇和微晶纤维素。

依维莫司适用于多种疾病的治疗。对于绝经后妇女，依维莫司可用于治疗对来曲唑或阿那曲唑治疗无效的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。此外，依维莫司还可用于治疗成年患者患有不可切除、局部晚期或转移性的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）、胃肠道（GI）或肺源性进行性、分化良好、无功能性的神经内分泌肿瘤（NET）。对于晚期肾细胞癌（RCC）成年患者，依维莫司可用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后。对于与结节性硬化症（TSC）相关的肾血管平滑肌脂肪瘤，依维莫司适用于成人患者，并且手术不是必需的。对于1岁及以上的TSC成人和儿科患者，依维莫司可用于治疗室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA），并且手术不能完全切除时也可使用。此外，对于2岁及以上的TSC相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者，Afinitor Disperz可以作为辅助治疗使用。

依维莫司通过与FKBP-12蛋白结合形成复合物，从而阻断mTOR的活性。在器官移植中，依维莫司作为免疫抑制剂，防止身体攻击或排斥移植的器官。依维莫司的作用机制是抑制淋巴细胞的抗原和白介素刺激，从而减少免疫系统细胞的活性。依维莫司于2009年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为一种重要的药物，用于防止器官移植排斥和治疗某些良性和癌性肿瘤。根据不同的病情，临床医生会选择合适的依维莫司剂量和品牌，以达到最佳的治疗效果。

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