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抗抑郁药物与自杀风险：西酞普兰的安全使用指南

盒装警告

盒装警告是药品包装上的警示标语，用于提醒和警告使用者有关药品的安全风险和使用注意事项。本文特别关注“自杀和抗抑郁药物”的盒装警告。

警告：自杀和抗抑郁药物

在重度抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻人的自杀思维和行为（自杀）的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻人中使用西酞普兰或其他抗抑郁药的人必须在风险与临床需求之间取得平衡。短期研究未显示24岁以上的成年人与安慰剂相比，抗抑郁药的自杀风险增加；与65岁及以上的成年人相比，抗抑郁药的风险降低。抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。

开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者都应进行适当的监测，并密切观察临床恶化、自杀或行为异常变化。应告知家属和护理人员需要密切观察并与处方者沟通。西酞普兰未被批准用于儿科患者。

西酞普兰口服溶液的成分及作用机制

西酞普兰口服溶液是一种口服的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其化学结构与其他SSRI或其他可用的抗抑郁药无关。西酞普兰氢溴酸盐是一种外消旋双环邻苯二甲酸衍生物，化学名称为（±）-1-（3-二甲基氨基丙基）-1-（4-氟苯基）-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈，分子式为C20H22BrFN2O，分子量为405.35。氢溴酸西酞普兰为白色至灰白色细粉末，微溶于水，溶于乙醇。西酞普兰口服液含有氢溴酸西酞普兰，相当于2mg/ml西酞普兰碱。它还含有以下非活性成分：对羟基苯甲酸甲酯、丙二醇、对羟基苯甲酸丙酯、纯净水和山梨醇溶液。

药理学和药效学

西酞普兰作为抗抑郁药的作用机制被认为与抑制中枢神经系统（CNS）中5-羟色胺（5-HT）的CNS神经元再摄取而增强中枢神经系统（CNS）的5-HT能活性有关。动物体内和体外研究表明，西酞普兰是一种高度选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）神经元再摄取的影响最小。西酞普兰对大鼠的长期（14天）治疗不会诱导对5-HT摄取抑制的耐受性。

药代动力学

西酞普兰的单剂量和多剂量药代动力学在10至60mg/天的剂量范围内呈线性且与剂量成比例。西酞普兰的生物转化主要是肝脏，平均终末半衰期约为35小时。每日一次给药，在大约一周内达到稳态血浆浓度。在稳态下，基于半衰期，西酞普兰在血浆中的积累程度预计是单剂量后观察到的血浆浓度的2.5倍。

吸收和分布

单次口服西酞普兰（40mg片剂）后，血液水平峰值出现在约4小时。相对于静脉注射剂量，西酞普兰的绝对生物利用度约为80%，吸收不受食物影响。西酞普兰的分布体积约为12L/kg，西酞普兰（CT）、去甲基西酞普兰（DCT）和双去甲基西酞普兰（DDCT）与人血浆蛋白的结合约为80%。

代谢和消除

静脉注射西酞普兰后，尿液中回收的西酞普兰和DCT药物分别约占10%和50%。西酞普兰主要通过肝脏代谢，代谢产物主要通过肾脏排泄。

总结

抗抑郁药物在治疗重度抑郁症和其他精神疾病方面发挥了重要作用，但在使用过程中需要注意自杀风险。对于儿童、青少年和年轻人，需要权衡抗抑郁药物的临床益处和潜在风险。在任何年龄段开始使用抗抑郁治疗的患者都应进行适当的监测，并密切观察其临床状况的变化。对于家属和护理人员来说，他们需要密切关注患者的状况，并与医生进行沟通，以确保治疗的安全和有效性。

名 称：
Citalopram
全部名称：
CeleXA、citalopram、西酞普兰
上市状态：
规格：
口服胶囊（30毫克），口服溶液（10毫克/5毫升），口服片剂（10毫克；20毫克；40毫克）
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