西洛他唑（Pletal）：用于缓解间歇性跛行症状的药物

西洛他唑（商品名Pletal）是一种喹诺酮衍生物，主要用于抑制细胞磷酸二酯酶，特别是磷酸二酯酶III。其化学式为C20H27N5O2，分子量为369.46，CAS号为73963-72-1。西洛他唑呈白色至灰白色晶体或结晶粉末，微溶于甲醇和乙醇，几乎不溶于水、0.1 N HCl和0.1 N NaOH。口服片剂有50毫克和100毫克两种规格，分别为白色三角形和白色圆形片剂，每片除了活性成分外，还包含羧甲基纤维素钙、玉米淀粉、羟丙基甲基纤维素2910、硬脂酸镁和微晶纤维素等辅料。

该药物主要用于减少间歇性跛行患者的症状，如步行距离增加所证明的。推荐剂量为100毫克，每天两次，在早餐和晚餐前至少半小时或两小时后服用。患者可能会在开始治疗后的2至4周内出现反应，但在经历有益效果之前可能需要长达12周的治疗。如果3个月后症状仍未改善，请停止治疗。

西洛他唑与CYP3A4和CYP2C19抑制剂共同使用时，剂量应减少。当与CYP3A4的强或中度抑制剂共同给药时，如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和地尔硫卓，每天两次将剂量减少至50毫克。或与CYP2C19抑制剂，如噻氯匹定、氟康唑和奥美拉唑共同给药时，也需减少剂量。

西洛他唑可提供50毫克和100毫克两种规格的片剂。50毫克片剂为白色、三角形，标记为“Pletal 50”，以60片的瓶子提供（NDC 59148-003-16）。100毫克片剂为白色、圆形，标记为“Pletal 100”，以60片的瓶子提供（NDC 59148-002-16）。西洛他唑片剂应在25°C（77°F）下储存，允许在15-30°C（59-86°F）下移动。

值得注意的是，西洛他唑可能会增加心脏衰竭的风险，因此仅在考虑潜在利益大于风险时才应使用。在使用过程中，应定期监测患者的左心室射血分数（LVEF）。如果射血分数下降至正常值以下，应停止使用西洛他唑。

在八项安慰剂对照临床试验中评估了不良反应，其中pletal患者的中位治疗时间为127天，安慰剂患者为134天。在超过3%接受pletal治疗的患者中，导致停药的最常见不良反应是头痛，其次是心慌和腹泻。

制造商为大塚制药（Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.，位于日本德岛县771-0182），修订日期为2017年5月。

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