单硝酸异山梨酯：药理特性、临床应用与用药策略

2024-11-15

单硝酸异山梨酯是一种有机硝酸盐，其化学结构为1,4：3,6-二脱水-d-葡萄糖醇，5-硝酸盐，分子量为191.14。作为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，单硝酸异山梨酯在体内发挥显著的血管扩张作用，尤其对静脉和小动脉有显著效果。静脉扩张有助于促进外周血液汇集，减少心脏的静脉回流，从而降低心脏舒张末期压力和肺毛细血管楔压（预负荷），小动脉舒张则可降低全身血管阻力、收缩压和平均动脉压（后负荷），并促进冠状动脉扩张。然而，关于预负荷减少、后负荷减少和冠状动脉扩张的具体重要性仍存在争议。

在临床药理学中，单硝酸异山梨酯主要用于治疗心绞痛。研究表明，连续使用硝酸盐治疗心绞痛至少需要每天两次给药，因为连续抗心绞痛治疗中硝酸盐在24小时内与安慰剂没有明显差异。此外，通过剂量递增来克服耐受性的尝试并未取得成功。单硝酸异山梨酯在人体中没有经过首过代谢作用，其绝对生物利用度接近100%，血浆最大浓度出现在摄入片剂后的30至60分钟内。

每片ismo®片剂含有20毫克单硝酸异山梨酯，除活性成分外，还包含胶体二氧化硅、d&c黄10铝湖、fd&c黄6铝湖、羟丙基甲基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨酯20、聚维酮、羟基乙酸淀粉钠、钛二氧化碳和羟丙基纤维素等非活性成分。这些成分有助于提高药物的稳定性和吸收效率。

为了避免硝酸盐耐受性的产生，临床实践中推荐采用每天两次给药的方案，每次给药间隔7小时。这种方案已被证明可以成功避免明显的反弹/戒断效应。然而，对于如何进一步避免对异山梨醇单硝酸酯的耐受性，以及其消失速度，还需要进一步研究。

名称：: Imdur

全部名称：: isosorbide mononitrate、硝酸异山梨酯、Imdur, Monoket, ISMO、Imdur（单硝酸异山梨酯）、Monoket（单硝酸异山梨酯）、ISMN（单硝酸异山梨酯）注：ISMN是单硝酸异山梨酯的缩写。这三个药物通用成分相同，均为单硝酸异山梨酯，主要用于治疗心绞痛等心血管疾病。