Xarelto: 利伐沙班的作用机制、警告及适应症

2024-11-15

Xarelto是一种口服抗凝药，主要成分是利伐沙班，一种因子XA（FXA）抑制剂。利伐沙班是一种无味、不吸湿的白色至淡黄色粉末，其分子式为C19H18ClN3O5S，分子量为435.89。利伐沙班几乎不溶于水和水性介质，仅微溶于有机溶剂。Xarelto片剂含有2.5mg、10mg、15mg或20mg的利伐沙班。非活性成分包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。不同剂量的片剂还包含不同的着色剂和薄膜包衣材料。

Xarelto的使用需要特别注意以下警告：首先，未成熟中断Xarelto会增加血栓形成事件的风险。因此，如果因病理性出血或其他原因停止Xarelto的抗凝治疗，应考虑使用其他抗凝剂。其次，接受Xarelto治疗的患者在接受神经轴麻醉或进行脊柱穿刺时可能出现硬膜外或脊柱血肿，这些血肿可能导致长期或永久性瘫痪。可能增加硬膜外或脊柱血肿风险的因素包括留置硬膜外导管的使用、同时使用其他影响止血的药物、外伤或反复硬膜外或脊柱穿刺的病史、脊柱畸形或脊柱手术史。

Xarelto的适应症包括降低非瓣膜性心房颤动的卒中和全身性栓塞的风险、治疗深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）、在髋关节或膝关节置换术后预防DVT，以及预防急性内科疾病患者住院期间和出院后的静脉血栓栓塞（VTE）和VTE相关死亡。在使用Xarelto时，应定期监测患者的神经功能障碍体征和症状，以确保及时处理潜在的严重并发症。