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Velivet®（去氧孕烯和乙炔雌二醇片 USP）：三相口服避孕药的药理与药代动力学

Velivet®（去氧孕烯和乙炔雌二醇片 USP）是一种三相口服避孕药，含有去氧孕烯和乙炔雌二醇两种活性成分。每个28天的治疗周期包装由三个活性给药阶段组成：

1. 米色片剂阶段：共7片，每片含0.1mg去氧孕烯（13-乙基-11-亚甲基-18,19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol）和0.025mg乙炔雌二醇，usp（19-nor-17α-pregna-1,3,5-triorange）。非活性成分包括胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、聚乙二醇、聚山梨酯80、聚维酮、预胶化玉米淀粉、硬脂酸、二氧化钛和维生素E。米色片剂还含有氧化铁红和氧化铁黄。

2. 粉色片剂阶段：共7片，每片含依托孕烯0.125mg和乙炔雌二醇0.025mg。

3. 橙色片剂阶段：共7片，每片含依托孕烯0.15mg和乙炔雌二醇0.025mg。

联合口服避孕药通过抑制促性腺激素起作用，主要机制是抑制排卵，但其他改变包括宫颈粘液（增加精子进入子宫的难度）和子宫内膜（减少植入的可能性）的变化。受体结合研究以及动物研究表明，去氧孕烯的生物活性代谢物依托孕烯结合了高孕激素活性和最小的内在雄激素性。

Desogestrel（去氧孕烯）被迅速且几乎完全吸收并转化为依托孕烯，其生物活性代谢物。口服后，根据最低和最高片剂强度，基于最低和最高片剂强度，0.100mg去氧孕烯/0.025mg乙炔雌二醇和0.150mg去氧孕烯/0.025mg乙炔雌二醇的相对生物利用度，通过血清水平测量依诺孕烯，约为100%。乙炔雌二醇被迅速和几乎完全吸收。当将最低和最高片剂强度0.100mg去氧孕烯/0.025mg乙炔雌二醇和0.150mg去氧孕烯/0.025mg乙炔雌二醇与溶液进行比较时，乙炔雌二醇的相对生物利用度分别为92%和98%。尚未评估食物对口服去氧孕烯和乙炔雌二醇片的生物利用度的影响。

在21名受试者的第三周期中确定了多剂量服用去氧孕烯和乙炔雌二醇片剂后的依托孕烯和乙炔雌二醇的药代动力学。多次服用去氧孕烯和乙炔雌二醇片后，在给药阶段1和3的治疗四天后，依托孕烯的血浆浓度达到稳态。在给药阶段2中，治疗五天后达到稳态。从第1阶段到第2阶段，依托孕烯的剂量标准化AUC0-24增加了约20%，从第2阶段到第3阶段增加了约10%。SHBG浓度被证明是由每天服用乙炔雌二醇诱导的。在所有给药阶段给药四天后，乙炔雌二醇达到稳态。

在多剂量施用去氧孕烯和乙炔雌二醇片剂之后的第三周期期间，依托孕烯和乙炔雌二醇的药代动力学参数总结在表1中。

表1：在第三个周期（n=21）中28天给药期内依托孕烯和乙炔雌二醇片剂的平均（SD）药物动力学参数。

名 称：
Yaz
全部名称：
drospirenone and ethinyl estradiol、去氧孕烯和乙炔雌二醇
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