头孢克洛：一种有效的口服抗生素及其应用

2024-11-15

头孢克洛是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，用于治疗或预防由细菌引起的感染。头孢克洛的化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。口服混悬剂中每5ml含有125mg、250mg或375mg的无水头孢克洛的头孢克洛一水合物，混悬剂中还含有甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖和黄原胶，以及FD&C Red No. 40和草莓味。头孢克洛口服后可良好地吸收，不论是否与食物同服，总吸收量相同。然而，与食物同服时，峰值浓度仅为禁食状态下的50%至75%，通常在三分之一至一小时后达到。对于250mg、500mg和1g剂量的口服头孢克洛，分别在30至60分钟内获得平均峰值血清浓度为7、13和23mcg/ml。大约60%至85%的药物会在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前两小时内排出。正常人的血清半衰期为0.6至0.9小时，在肾功能降低的患者中，头孢克洛的血清半衰期稍有延长。在完全没有肾功能的患者中，完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。血液透析可将半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用源于对细胞壁合成的抑制。细菌对头孢克洛的耐药性主要是通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBP）的改变和通透性降低实现的。头孢克洛对许多细菌具有抗菌作用，包括假单胞菌属、钙不动杆菌、肠球菌（粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌以及沙雷氏菌属。

综上所述，头孢克洛是一种口服的抗生素，用于治疗和预防由细菌引起的感染。为了保持其有效性，头孢克洛口服混悬剂应仅在确诊或高度怀疑细菌感染时使用。它的吸收良好且总吸收量与是否与食物一起服用无关。头孢克洛通过抑制细胞壁合成来发挥杀菌作用，并且对许多细菌具有抗菌作用。然而，细菌对头孢克洛可能会产生耐药性，主要是通过β-内酰胺酶的水解、PBP的改变和通透性降低。