头孢克洛：一种用于口服的半合成头孢菌素抗生素

2024-11-15

头孢克洛（Cefaclor）是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，其化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。该药物主要用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染，以减少耐药性细菌的发展并保持其他抗菌药物的有效性。

头孢克洛胶囊和口服混悬液中的主要成分是头孢克洛一水合物。胶囊中含有相当于250毫克或500毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物，而口服混悬液每5毫升含有125毫克、187毫克、250毫克或375毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物。此外，混悬液中还包含甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖、黄原胶、FD&C红色40号和草莓口味等辅料。

头孢克洛口服后吸收良好，无论是否空腹服用，总吸收率相同。然而，与食物一起服用时，峰值浓度只达到禁食状态下峰值浓度的50%至75%，通常在服药后1/4至1小时内达到峰值。在空腹状态下，250毫克、500毫克和1克剂量的头孢克洛分别在30至60分钟内达到平均峰值血清浓度7、13和23微克/毫升。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前2小时内排出。

头孢克洛在正常人体内的血清半衰期为0.6至0.9小时。在肾功能降低的患者中，血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中，完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。对于肾功能明显受损的患者，药物的排泄途径尚未完全确定。血液透析可以将半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛通过抑制细胞壁的合成发挥杀菌作用，对许多需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌株有效。然而，对于某些特定菌株，如假单胞菌属、不动杆菌、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌和变形杆菌等，头孢克洛的杀菌效果有限。

综上所述，头孢克洛是一种重要的口服抗生素，用于治疗或预防由细菌引起的感染。合理使用头孢克洛有助于减少耐药性细菌的发展，并维持其有效性。需要注意的是，在使用过程中应根据患者的具体情况进行个体化治疗，并特别关注患者的肾功能状况，以避免药物在体内过度积累。