头孢克洛：一种用于治疗细菌感染的口服抗生素

2024-11-15

头孢克洛胶囊和口服混悬剂均为半合成的头孢菌素抗生素，主要用于治疗或预防经证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。为了减少耐药细菌的发展并保持头孢克洛和其他抗菌药物的有效性，应严格按照医生的指示使用。

头孢克洛胶囊的化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。胶囊中的头孢克洛一水合物含量分别为250毫克或500毫克无水头孢克洛。胶囊中还含有多种非活性成分，如氧化铁黑、交联羧甲基纤维素钠、FD&C红3号、FD&C蓝2号、明胶、硬脂酸镁、玉米淀粉和二氧化钛。胶囊粉末的颜色为白色至灰白色。

头孢克洛口服后在空腹受试者中吸收良好。无论是否与食物一起服用，药物的总吸收量相同。然而，当与食物一起服用时，头孢克洛的峰值浓度达到禁食受试者时观察到的峰值浓度的50%至75%，通常在3/4至1小时后达到。在空腹受试者口服250毫克、500毫克和1克剂量后，平均峰值血清浓度分别达到约7、13和23微克/毫升，并在30至60分钟内获得。

约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前2小时内排出。在这8小时内，250毫克、500毫克和1克剂量后的最高尿液浓度分别约为600、900和1900微克/毫升。头孢克洛在正常人体内的血清半衰期为0.6至0.9小时。在肾功能降低的患者中，血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中，头孢克洛的完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。血液透析可将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用与其他头孢菌素相同，来源于对细菌细胞壁合成的抑制。对头孢克洛的耐药性主要是通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBPs）的改变和通透性降低来实现。头孢克洛对假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株（如粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌（以前是摩根变形杆菌）、雷特格里变形杆菌和萨雷蒂亚属等具有抗菌作用。

总之，头孢克洛胶囊和口服混悬剂是一种用于治疗或预防由细菌引起的感染的口服抗生素。使用时应严格按照医生的指示，并注意减少耐药细菌的发展。