头孢克洛：一种有效的口服半合成头孢菌素抗生素

2024-11-15

头孢克洛是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，化学上称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物。它通常用于治疗已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染，以减少耐药性细菌的发展。每5毫升口服混悬剂中含有125毫克、250毫克或375毫克的头孢克洛一水合物，此外还包含甲基纤维素、十二烷基硫酸钠、蔗糖、黄原胶以及FD&C红色40号和草莓味。

头孢克洛口服后能被空腹受试者良好吸收，不论是否与食物一起服用，总吸收量相同。然而，与食物一起服用时，药物的峰值浓度约为禁食受试者峰值浓度的50%至75%，通常在15至60分钟内出现。在空腹受试者中，给予250毫克、500毫克和1克剂量后，分别可在30至60分钟内获得平均峰值血清浓度7、13和23微克/毫升。大约60%至85%的药物在8小时内以尿液形式排出，其中大部分在前2小时内排出。正常人的血清半衰期为0.6至0.9小时。在肾功能降低的患者中，头孢克洛的血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中，完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。至于肾功能明显受损的患者，其排泄途径尚未确定。通过血液透析，头孢克洛的半衰期可以缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用是通过抑制细胞壁的合成来实现的。根据适应症和用法部分的描述，头孢克洛对大多数革兰氏阳性菌株和革兰氏阴性菌株具有活性，包括凝固酶阳性与凝固酶阴性的葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌以及克雷伯氏菌属。此外，头孢克洛对假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株（如粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌以及普罗韦登夫氏菌（以前是雷特格氏菌）和沙雷氏菌等菌株也具有抗菌作用。

综上所述，头孢克洛是一种有效的口服抗生素，可用于治疗各种细菌感染。为了减少耐药性细菌的发展，头孢克洛仅应在治疗或预防细菌感染的情况下使用。