非诺贝特（USP）：脂质调节剂的药理作用及成分分析

2024-11-15

非诺贝特（USP）是一种脂质调节剂，可用作口服胶囊，每粒胶囊含有67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特（USP）。非诺贝特的化学名称是2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸，1-甲基乙酯，其分子式为C20H21O4Cl，分子量为360.83g/mol。该化合物几乎不溶于水，但在二氯甲烷中易溶，微溶于醇，熔点为79°C至82°C。非诺贝特（USP）是一种白色或几乎白色的结晶粉末，在常规条件下稳定。

非诺贝特胶囊（USP）的非活性成分因剂量不同而有所差异。例如，67毫克非诺贝特胶囊含有微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛、明胶、FD&C黄色6号和D&C黄色10号等成分。134毫克非诺贝特胶囊则包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛和明胶。而200毫克非诺贝特胶囊则额外含有D&C红色28号、FD&C红色编号40、D&C黄色10号等成分。胶囊壳印迹油墨含有虫胶、氧化铁黑和氢氧化钾。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可降低患者的总胆固醇、LDL胆固醇、载脂蛋白B、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白（VLDL）的水平。根据临床研究，总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和LDL膜复合物载脂蛋白B（Apo B）水平的升高与人类动脉粥样硬化相关。同时，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）及其转运复合物载脂蛋白A（Apo AI和Apo AII）水平的降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学调查表明，心血管疾病的发病率和死亡率与TC、LDL-C和甘油三酸酯水平直接相关，而与HDL-C水平成反比。目前尚未确定提高HDL-C或降低甘油三酸酯（TG）在心血管发病率和死亡风险方面的独立影响。