注射用阿奇霉素的临床应用与注意事项

2024-11-15

注射用阿奇霉素是一种用于静脉输液的处方药，主要用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。它属于大环内酯类抗生素，其主要成分是阿奇霉素，化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核糖-己吡喃糖基)氧基]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲基氨基)-β-D-二甲苯-己吡喃糖基]氧基]-1-氧杂-6-氮杂十五烷-15酮。阿奇霉素是红霉素的衍生物，其化学结构与红霉素有所不同，主要在于甲基取代的氮原子被掺入内酯环中。阿奇霉素以一水合物的形式存在，呈白色结晶粉末，化学式为C38H72N2O12·H2O，分子量为767.00。

注射用阿奇霉素，USP以冻干形式在10毫升小瓶中提供，每瓶相当于500毫克阿奇霉素用于静脉给药。根据标签说明，重构后可得到约5毫升阿奇霉素用于静脉注射，每毫升含有相当于100毫克阿奇霉素的阿奇霉素一水合物。每毫升的重构液体含有：相当于100毫克阿奇霉素的阿奇霉素一水合物、76.9毫克柠檬酸和用于调节pH的氢氧化钠。在社区获得性肺炎住院患者中，每天接受一次1小时静脉输注的500毫克浓度为2毫克/毫升的阿奇霉素，其平均最大血浆浓度为3.63微克/毫升，24小时谷浓度为0.2微克/毫升，24小时药物曲线下的面积为9.6 mcg h/ml。在接受3小时静脉输注浓度为1毫克/毫升的500毫克阿奇霉素的正常志愿者中，其平均最大血浆浓度、24小时谷浓度和24小时药物曲线下的面积分别为1.14 mcg/ml、0.18 mcg/ml和8.03 mcg h/ml。

阿奇霉素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来抑制革兰氏阳性和阴性细菌的生长。该药物在体内快速吸收并以高浓度分布到组织和细胞中，同时通过肝脏代谢和肾排泄进行降解和排除。儿童使用阿奇霉素的疗效和安全性已经得到了评估，可用于治疗特定感染。孕妇使用阿奇霉素需谨慎权衡益处和风险，因为它可通过胎盘传递给胎儿。老年人使用阿奇霉素时应注意肝功能和肾功能的变化，并根据需要调整剂量。

使用阿奇霉素时需注意一些警告和注意事项。如果出现严重的过敏和皮肤反应，应立即停用阿奇霉素并进行适当的治疗。如果出现肝炎症状，应立即停止使用。使用阿奇霉素后可能出现婴儿肥厚性幽门狭窄，因此需要指导父母和照顾者在出现呕吐或进食烦躁的情况下及时联系医生。患有某些心血管疾病、有心律失常或正在使用其他延长QT间期药物的患者，需谨慎考虑使用阿奇霉素，因为该药物可能导致心脏病情的恶化。最近的研究还表明，与其他抗菌药物相比，暴露于阿奇霉素的成年人患急性心血管死亡的风险较高。因此，在处方阿奇霉素时应谨慎权衡潜在风险与治疗效果。

使用阿奇霉素片剂可能导致腹泻、恶心、腹痛或呕吐等不良反应。如果出现可疑的不良反应，应及时报告给相关机构。此外，该药物还存在与其他药物的相互作用，例如与奈非那韦同时使用可能增加副作用发生的风险，与华法林一起使用可能增加凝血时间。总之，阿奇霉素片剂是一种常用的口服抗菌药物，适用于治疗许多感染性疾病。然而，使用时需注意剂量和管理方法，并留意可能发生的不良反应和药物相互作用。此外，不同人群在使用阿奇霉素时需谨慎考虑特殊情况，以确保安全有效地使用该药物。