马来酸依那普利片的性质、作用机制及盒装警告

2024-11-15

马来酸依那普利片是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压和心力衰竭。马来酸依那普利是依那普利的马来酸盐，化学结构为(s)-1-[n-[1-(乙氧基羰基)-3-苯基丙基]-l-丙氨酰]-l-脯氨酸，（z）-2-丁烯二酸盐(1:1)，外观为白色至灰白色的结晶粉末，分子量为492.53，微溶于水，溶于乙醇，易溶于甲醇。

依那普利是一种前药，口服后通过水解转化为依那普利拉，后者是一种活性的血管紧张素转换酶抑制剂。马来酸依那普利片以2.5毫克、5毫克、10毫克和20毫克的片剂形式提供，用于口服给药。每片除了活性成分马来酸依那普利外，还含有多种非活性成分，如乳糖、硬脂酸镁、碳酸氢钠和淀粉，10毫克和20毫克的片剂中还含有氧化铁。

马来酸依那普利的作用机制主要是通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来实现。ACE是一种肽基二肽酶，催化血管紧张素I转化为血管收缩剂血管紧张素II。抑制ACE可以降低血浆中的血管紧张素II水平，从而减少血管加压素活性和醛固酮分泌。此外，ACE的抑制还可能导致血清钾的轻微增加。在单独使用马来酸依那普利治疗的高血压患者中，血清钾平均增加约0.2meq/l。而在联合使用马来酸依那普利和噻嗪类利尿剂治疗的患者中，血清钾水平基本没有变化。同时，抑制ACE还可能导致血浆肾素活性的增加。

值得注意的是，马来酸依那普利片具有胎儿毒性的风险，孕妇在怀孕期间必须立即停用该药物。此外，马来酸依那普利对低肾素高血压患者也具有抗高血压作用，但具体机制尚需进一步研究。

总之，马来酸依那普利片是一种有效的血管紧张素转换酶抑制剂，适用于高血压和心力衰竭的治疗。然而，孕妇使用该药物可能会对胎儿造成严重危害，因此在怀孕期间应立即停用并咨询医生的建议。