依泽替米贝片剂：降低高脂血症的药物及其应用

2024-11-15

依泽替米贝片剂是一种口服药物，用于降低原发性高脂血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。它可与他汀类药物、非诺贝特或其他LDL-C降低疗法联合使用，也可作为饮食的辅助手段单独使用。依泽替米贝片剂适用于多种适应症，包括杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）的成年人和10岁及以上的儿童，混合高脂血症成年人，纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的儿科患者，以及纯合子家族性谷甾醇血症的成人和儿科患者。依泽替米贝片剂的常规剂量为每日一次10毫克，可在有或没有食物的情况下服用。如果同时服用胆汁酸螯合剂，则应在服用胆汁酸螯合剂前至少2小时或之后至少4小时服用该药物。治疗开始后的4周内，应定期评估LDL-C的临床效果。依泽替米贝片剂的剂量形式仅为10毫克的片剂。

尽管依泽替米贝片剂具有显著的降脂效果，但使用时仍需注意一些禁忌症。首先，对依泽替米贝或其片剂中的任何赋形剂过敏者禁用该药物。其次，在他汀类药物、非诺贝特或其他LDL-C降低疗法禁忌的患者中，联合使用依泽替米贝片剂也是禁忌的。此外，使用依泽替米贝片剂可能会增加肝酶异常的风险。在使用该药物时，应定期进行肝酶测试，并注意观察血清转氨酶的变化。如果ALT或AST超过上限的3倍且持续增加，应考虑停用依泽替米贝片剂。

依泽替米贝片剂可与他汀类药物（如阿托伐他汀或辛伐他汀）联合使用，以降低纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者的总胆固醇和LDL-C水平。此外，对于纯合子谷甾醇血症（植物甾醇血症）患者，依泽替米贝片剂可以降低谷甾醇和菜油甾醇的水平。然而，需要注意的是，依泽替米贝片剂对心血管发病率和死亡率的影响尚未明确，且尚未在某些特定血脂异常类型中进行过研究。

在与他汀类药物联合使用时，依泽替米贝片剂的禁忌症包括活动性肝病、怀孕或可能怀孕的妇女、哺乳母亲，以及对产品成分过敏的患者。此外，对于中度或重度肝功能损害的患者，不建议使用依泽替米贝片剂。当依泽替米贝与他汀类药物同时使用时，肝转氨酶水平可能会持续升高，因此，在治疗前和治疗期间应监测肝转氨酶水平。此外，依泽替米贝片剂的使用还存在骨骼肌效应的风险，如肌病和横纹肌溶解。在与他汀类药物共同使用或独自使用依泽替米贝片剂治疗的患者中已经报道了这些不良反应的病例。骨骼肌毒性的风险会随着他汀类药物剂量增加、年龄增长（>65岁）、甲状腺功能减退、肾功能不全以及与其他药物同时使用而增加。

在临床试验中，共同使用依泽替米贝与他汀类药物的患者常见的不良反应包括鼻咽炎、肌痛、上呼吸道感染、关节痛和腹泻。独自使用依泽替米贝的患者常见的不良反应包括上呼吸道感染、腹泻、关节痛、鼻窦炎和四肢疼痛。最后，需要注意的是，依泽替米贝片剂与环孢素的联合使用会增加两者的暴露水平。

综上所述，依泽替米贝片剂是一种用于降低原发性高脂血症患者LDL-C水平的药物。它可以与其他药物联合使用或作为饮食的辅助手段单独使用。然而，在使用该药物时需要注意相应的适应症、剂量和给药要求，并避免与禁忌症患者共同使用。此外，应定期进行肝酶测试以监测患者的肝功能。在使用依泽替米贝片剂之前，建议仔细阅读相关产品的处方信息，以确保安全有效的使用该药物。