依折麦布和辛伐他汀片剂：用法、剂量管理及注意事项

2024-11-15

依折麦布和辛伐他汀片剂是一种口服药物，被广泛用于降低血液中的“坏”胆固醇水平（低密度脂蛋白或LDL），同时增加“好”胆固醇水平（高密度脂蛋白或HDL），并降低甘油三酯水平。它可以与低脂饮食和其他治疗方法一起使用，用于降低至少10岁的成人和儿童的总胆固醇。然而，目前还不清楚这种药物是否能够降低患心脏病的风险。此外，依折麦布和辛伐他汀片剂可以用于其他在用药指南中未列出的用途。

使用依折麦布和辛伐他汀片剂有一些禁忌和警告。如果对辛伐他汀（Zocor）或依折麦布（Vytorin，Zetia）过敏，或者有活动性肝病或肝功能检查异常，就不能使用这两种药物。如果处于怀孕状态，则不能使用这种药物，因为它会对未出生的婴儿造成伤害。在使用依折麦布和辛伐他汀片剂期间，应采取有效的避孕措施来防止怀孕，并且不应在哺乳期间使用这种药物。

依折麦布和辛伐他汀片剂可能会引起肌肉组织的破坏，从而导致肾功能衰竭。这种副作用在女性、老年人、中国血统的人以及患有肾脏疾病或甲状腺功能减退（甲状腺功能低下）的人中更为常见。同时，如果与其他药物一起使用依折麦布和辛伐他汀片剂，则可能会增加严重肌肉问题的风险。因此，在使用依折麦布和辛伐他汀片剂时，应避免同时服用以下药物：环孢素、达那唑、吉非贝齐、奈法唑酮、克拉霉素、红霉素、泰利霉素、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、丙型肝炎药物（如Boceprevir、Telaprevir）、艾滋病毒/艾滋病药物（如阿扎那韦、Cobicistat、Indinavir、Nelonit）。同时，还可能需要调整某些其他药物的剂量，包括胺碘酮或决奈达隆、氨氯地平、秋水仙碱、地尔硫卓、维拉帕米、非诺贝特、非诺贝特酸、洛美他或烟酸B3。

对于使用依折麦布和辛伐他汀片剂的患者来说，如果曾经出现过不明原因的虚弱或肌肉疼痛、甲状腺疾病、肝脏或肾脏疾病、酒精引起的肝脏问题，或者每天饮用超过2杯酒精饮料的习惯，或者年龄超过65岁，则不适合使用依折麦布和辛伐他汀片剂。依折麦布和辛伐他汀片剂（Ezetimibe 和 Simvastatin）是一种口服药物，最早在2004年获得美国批准。它包含一种胆固醇吸收抑制剂和一种HMG-COA还原酶抑制剂（他汀类药物），可作为辅助治疗用于以下适应症：

1. 降低升高的总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（Apo B）、三酰甘油（TG）和非高密度脂蛋白胆固醇（Non-HDL-C），并增加原发性（杂合家族性和非家族性）高脂血症或混合型高脂血症患者的高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。

2. 降低纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇升高，作为其他降脂治疗的辅助手段。

在用药方面，以下是一些剂量和用药管理方面的指导：

1. 依折麦布和辛伐他汀片剂的剂量范围为10毫克/10毫克/天至10毫克/40毫克/天。

2. 建议使用的常规起始剂量为10毫克/10毫克或10毫克/20毫克/天。

3. 由于使用10毫克/80毫克剂量的依折麦布和辛伐他汀片剂增加了横纹肌溶解症等肌病的风险，因此应仅在长期服用10毫克/80毫克依折麦布和辛伐他汀片剂而没有肌肉毒性证据的患者上使用。

4. 目前，对10毫克/80毫克剂量的依折麦布和辛伐他汀片剂耐受的患者，如果需要开始使用禁忌或与辛伐他汀剂量上限相关的相互作用药物，应改用其他他汀类药物或他汀类药物的替代方案，以减少药物间相互作用的可能性。

5. 由于与10毫克/80毫克剂量的依折麦布和辛伐他汀片剂相关的肌病风险增加，包括横纹肌溶解，不能使用10毫克/40毫克剂量的依折麦布和辛伐他汀片剂来达到LDL-C目标的患者也不应滴定至10毫克/80毫克剂量，而应考虑其他降低LDL-C的治疗方法，以达到更好的LDL-C降低效果。

此外，依折麦布和辛伐他汀片剂的给药应在胆汁酸螯合剂给药之前至少大于或等于2小时，或者大于或等于4小时。可用的剂量形式和强度是：依折麦布/辛伐他汀片剂为10毫克/10毫克、10毫克/20毫克、10毫克/40毫克和10毫克/80毫克。总之，在已经耐受10毫克/80毫克剂量的依折麦布和辛伐他汀片剂的患者中，如果需要同时给予强CYP3A4抑制剂的其他药物，应谨慎使用。需要注意的是，以上提供的信息仅为摘要，因此仍然要查看有关依折麦布和辛伐他汀片剂的完整处方信息以获取更全面准确的知识。