Inlyta(阿西替尼)在晚期肾细胞癌治疗中的应用
Inlyta(阿西替尼)是一种激酶抑制剂,其化学名称为n-甲基-2-[3-((e)2-吡啶-2-基-乙烯基)-1h-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺,化学式为C22H18N4OS,分子量为386.47道尔顿。Inlyta为白色至浅黄色粉末,pKa值为4.8,在pH 1.1至7.8的水性介质中的溶解度超过0.2μg/ml,分配系数(正辛醇/水)为3.5。Inlyta以红色薄膜包衣片剂形式提供,每片含有1mg或5mg阿西替尼,且包含微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和Opadry II红色32K15441等非活性成分。
Inlyta被批准用于晚期肾细胞癌的治疗,具体包括与Avelumab或Pembrolizumab联合使用的一线治疗,以及作为单一药物用于二线治疗。对于一线治疗,Inlyta的推荐起始剂量为5mg,每日口服两次(间隔12小时),可以空腹或饭后服用。当与Avelumab联合使用时,Inlyta每两周联合静脉输注Avelumab 800mg,每次输注60分钟,直至疾病进展或不可接受的毒性。同样地,当与Pembrolizumab联合使用时,Inlyta的剂量也可以在初始剂量基础上进行调整,以适应不同的治疗周期和需求。
总之,Inlyta凭借其独特的药理作用机制,在晚期肾细胞癌的治疗中发挥着重要作用,特别是在与免疫检查点抑制剂联合使用时,显示出良好的疗效和安全性。
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