阿莫西林：广谱抗生素的药理特性与应用

2024-11-15

阿莫西林是一种半合成抗生素，属于氨苄青霉素的类似物，具有广谱的杀菌活性，对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有显著的杀菌效果。其化学结构为(2s, 5r, 6r)-6-[(r)-(-)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3, 3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸三水合物，分子式为c16h19n3o5s·3h2o，分子量为419.45。

阿莫西林可以口服给药，胶囊中每粒含有250mg或500mg的阿莫西林三水合物。胶囊中除了阿莫西林外，还含有交联羧甲基纤维素钠、明胶、硬脂酸镁、二氧化钛和氧化铁黄等非活性成分。250毫克胶囊还含有黑色氧化铁和红色氧化铁。胶囊上印有特定标记，以便识别不同剂量。

阿莫西林在胃酸存在下稳定，口服后能迅速吸收，除了脑膜炎外，能够迅速扩散到大多数体液和身体组织中，但无法穿透到脑脊液。阿莫西林的半衰期为61.3分钟，大部分通过尿液排出，约有20％的阿莫西林与血浆蛋白结合。

阿莫西林对易感生物的杀菌作用主要在活跃繁殖阶段，通过抑制细胞壁的生物合成来发挥作用。阿莫西林对粪肠球菌、葡萄球菌属（仅β-内酰胺酶阴性菌株）、肺炎链球菌和链球菌属（仅α-和β-溶血菌株）以及大肠杆菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌和幽门螺杆菌等革兰氏阳性和阴性微生物的大多数菌株具有活性。然而，对于对甲氧西林/苯唑西林耐药的葡萄球菌，应视为对阿莫西林耐药。

为了减少耐药细菌的发展并保持阿莫西林及其他抗菌药物的有效性，应仅将阿莫西林用于已经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染的治疗或预防。需要进行稀释技术进行敏感性测试，以确定阿莫西林的最低抑菌浓度(mic)。

阿莫西林的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，严重者可能出现过敏反应和肝功能异常。在使用阿莫西林时，应注意观察患者的不良反应情况，如有异常应及时停药并就诊。此外，阿莫西林与丙磺舒合用可降低其在肾脏的排泄率，从而增加其在肾脏的浓度。因此，在使用阿莫西林时，应注意避免与其他可能影响其药效的药物合用。